伊沙佐米(Ixazomib，商品名Ninlaro)是全球首个口服蛋白酶体抑制剂，2015年11月获美国FDA批准上市，对增加患者的治疗方案，给到患者更多的选择具有重要的意义。

　　伊沙佐米经口服后，血药浓度中位达峰时间为1h。基于群体的药代动力学分析表明，其平均口服生物利用度为58％。需要注意的是，食物对口服伊沙佐米吸收有一定的影响：在一组食物效应研究中，患者摄入高脂肪餐，可致服用单剂量4mg伊沙佐米的AUC降低28％，Cmax降低69％。也就是说，对于服用了伊沙佐米的患者，素食可能更适合。

　　伊沙佐米与血浆蛋白结合后分布于红细胞中，结合率为99％；血液一血浆分布比为10。数据显示伊沙佐米原药及其代谢物有70％分布在血浆中。多种CYP酶及非CYP蛋白可能是其主要的清除机制。依沙佐米的体内半衰期为9.5天。每周一次口服给药后，其体内积累比为2倍。

　　强CYP3A诱导剂对伊沙佐米的影响：在一组既往标准疗法治疗无效的晚期实体瘤患者参与的研究中，局期为21 d，在第1至14天，患者每日口服利福平600 mg，于第8天给予伊沙佐米4 mg；对照组患者在第1天给予伊沙佐米4 mg与利福平合用，数据显示，强CYP3A诱导剂利福平使得伊沙佐米的Cmax和AUC分别降低54％和74％。因此建议伊沙佐米应避免与强CYP3A诱导剂合用。