特泊替尼（Tepotinib）是全球首个获批的高选择性口服MET抑制剂，在针对EGFR-TKI耐药后出现MET扩增和本身就存在MET14外显子跳跃突变方面，都具有很好的疗效。

　　吉非替尼（Gefitinib）是第一代EGFR-TKI，在用药10~12个月时，常常出现耐药。其中，MET扩增是常见的获得性耐药原因。在此基础上应用针对MET扩增的特泊替尼，能否克服这种耐药呢？我国著名肺癌学者通过INSIGHT研究（NCT01982955）给出了答案。

　　INSIGHT 2（NCT03940703）是一项全球开放性II期临床研究，已于2019年9月启动，旨在评估特泊替尼（500mg每日一次）联合奥希替尼（80mg每日一次）用于因MET扩增而对一线奥希替尼产生获得性耐药的晚期EGFR突变NSCLC患者的疗效。该研究仍在进行中，初步数据可观，我们期待其后续结果的报道。

　　与化疗相比，特泊替尼联合吉非替尼能显著改善患者无进展生存期（PFS）、总生存期（OS）、客观缓解率和缓解持续时间。化疗组中位PFS仅有4.2个月，而特泊替尼联合吉非替尼能延长至16.6个月，是化疗组的4倍！对OS来说，特泊替尼联合吉非替尼组的中位OS长达37.3个月（化疗组仅为13.1个月），意味着半数以上患者生存能超过3年。而安全性方面，特泊替尼联合吉非替尼整体安全性可控，能为持久疗效保驾护航。