伴随强 CYP3A4 诱导剂：
伊马替尼应避免使用伴随强效 CYP3A4 诱导剂（例如地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、利福布汀、利福平、苯巴比妥）。如果患者必须共同给予强CYP3A4诱导剂，基于药代动力学研究，伊马替尼片剂的剂量应至少增加50%，并应仔细监测临床反应。

当需要利福平或其他 CYP3A4 诱导剂时，考虑在患者中酶诱导潜力较低的替代治疗药物。伊马替尼剂量高达1，200mg /天（600mg每日两次）已给予接受伴随强CYP3A4诱导剂的患者。

伊马替尼联合强效 CYP3A4 抑制剂（例如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素和伏立康唑）时，建议谨慎使用。葡萄柚汁也可能增加伊马替尼的血浆浓度，应避免使用。

当将伊马替尼与具有较窄治疗窗口的CYP3A4底物（例如，阿芬太尼，环孢素，二麦角胺，麦角胺，芬太尼，匹莫齐特，奎尼丁，西罗莫司或他克莫司）一起给药时，建议特别小心。

伊马替尼会增加其他CYP3A4代谢药物（例如三唑并苯并二氮卓类药物，二氢吡啶钙通道阻滞剂，某些HMG-CoA还原酶抑制剂等）的血浆浓度。

由于华法林由 CYP2C9 和 CYP3A4 代谢，因此需要抗凝治疗的患者应接受低分子肝素或标准肝素治疗，而不是华法林。

当给予伊马替尼与具有狭窄治疗窗口的CYP2D6底物时，建议谨慎。

没有关于同时使用伊马替尼剂量大于400mg /天或长期使用同时使用对乙酰氨基酚和甲磺酸伊马替尼的药代动力学或安全性数据。

与抗抑郁药如氟西汀、安非他酮、西酞普兰等联用时，伊马替尼暴露量增加，需要加强监测；

与心血管病用药物联用如：胺碘酮、地尔硫卓、维拉帕米等，伊马替尼暴露量增加，强烈考虑其他心脏药物或者调整TKI剂量。