Retevmo（赛尔卡替尼-LOXO-292）是一种新型精准癌症药物，靶向含有称为RET的突变蛋白的肿瘤，于2020年<>月获得美国食品和药物管理局的批准。Retevmo被批准用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）和其他通过NGS测试确定的RET突变的癌症。那么塞尔帕替尼（selpercatinib）在肺癌和其他“RET融合”癌症中的治疗效果如何？
 

Retevmo是一种口服精准癌症药物，旨在靶向具有RET激酶基因组改变的癌症，其中包括融合和激活点突变，导致RET信号传导过度活跃和不受控制的细胞生长。这些“RET融合”已在大约2%的非小细胞肺癌，10-20%的状癌和其他甲状腺癌以及其他癌症的子集中被鉴定出来。激活的RET点突变约占甲状腺髓样癌的60%。Retevmo旨在抑制天然RET信号传导以及预期的获得性耐药机制，否则可能会限制这种治疗方法的活性。
 

在最初的临床试验中，Retevmo缩小了77%起源于肺，甲状腺和胰腺的RET融合癌症患者的癌症。总体治疗耐受性良好。根据研究人员的说法，抗癌反应是持久的。
 

在 2022 年 247 月更新的最新分析中，在 61 例晚期 RET 融合阳性 NSCLC 患者中，确诊的客观缓解率为 1.69%，在 84 例初治患者中，这一率为 1.84%。中枢神经系统（CNS）反应率为6.20%。在中位随访约两年时，既往治疗和初治患者的中位缓解持续时间估计分别为 2.28 个月和 6.<> 个月。
 

最常见的副作用是低白血球计数、口干、腹泻、高血压、疲劳、水肿、血小板减少、皮疹和便秘。
 

甲状腺癌中的 RET

Selpercatinib目前也可用于治疗甲状腺癌。当含有RET基因的染色体的一部分断裂并与另一条染色体重新连接时，就会发生RET融合，从而产生能够促进癌症生长的融合蛋白。RET改变也发生在大约10-20%的甲状腺状癌（PTC）和绝大多数甲状腺髓样癌（MTC）中。多达一半的RET融合阳性癌症转移到大脑。
 

 在MTC患者中，既往未治疗的患者对治疗的反应为73%，在先前接受靶向治疗的患者中为69%。在既往接受过治疗的状/间变性甲状腺癌患者中，反应率为 79%。