2017年1月4日/生物谷BIOON/---在一项新的研究中，来自美国德州大学西南医学中心的研究人员揭示出一种辛辣味的被称作长胡椒（long pepper）的印度胡椒植物抗癌性质背后的化学机制。据推测，长胡椒的药用价值可追溯到几千年前。相关研究结果近期发表在Journal of Biological Chemistry期刊上，论文标题为“Structural and Biochemical Analyses Reveal the Mechanism of Glutathione S-Transferase Pi 1 Inhibition by the Anti-cancer Compound Piperlongumine”。

秘密就在于一种被称作荜茇酰胺（Piperlongumine, PL）的化学物。PL表现出抵抗前列腺癌、乳腺癌、肺癌、结肠癌、淋巴癌、白血病、原发性脑癌和胃癌等多种癌症的活性。

利用X射线晶体分析技术，研究人员能够解析出PL的分子结构来证实这种化学物在被摄入后如何发生变化。PL转化为hPL。hPL是一种沉默基因GSTP1的活性药物。基因GSTP1产生一种经常在肿瘤中大量存在的解毒酶。

论文通信作者、德州大学西南医学中心生物化学与放射肿瘤学助理教授Kenneth Westover博士说，“我们希望我们解析出的PL分子结构将能够让人们在进一步的药物开发努力中改善PL的功效，以便用于治疗一系列癌症。这项研究完美地展示了X射线晶体分析技术的威力。”

作为一种印度本土植物，长胡椒存在于印度南部和东南亚。尽管它很少用于欧洲美食中，但是它在印度商店中是很常见的，而且作为一种香料或者作为炖汤和其他菜肴中的一种调味品加以使用。它的使用可追溯到印度次大陆几千年前的阿育吠陀（Ayurveda）中。阿育吠陀是世界上最为古老的医学体系之一。被西方尊称为医学之父的古希腊名医希波克拉底就曾提及它。

Westover博士说，“这项研究生动地说明了检验和重新审视我们的理论的重要性。在这项研究中，针对3000年前提出的一个医学观点，我们利用现代科学获得全新的认识。”

Westover博士利用德州大学西南医学中心世界闻名的X射线晶体分析仪器，更好地理解PL的抗癌性质。X射线晶体分析技术允许科学家们解析出分子结构，从而揭示出分子与它的靶标之间的相互作用：在这项研究中，指的是PL如何与GSTP1相互作用。观察这些分子结构有助开发出针对这些靶标的药物。（生物谷 Bioon.com）


Structural and Biochemical Analyses Reveal the Mechanism of Glutathione S-Transferase Pi 1 Inhibition by the Anti-cancer Compound Piperlongumine

Wayne Harshbarger1, Sudershan Gondi1, Scott B. Ficarro2, John Hunter1, Durga Udayakumar1, Deepak Gurbani1, William Singer1, Yan Liu1, Lianbo Li1, Jarrod A. Marto2 and Kenneth D. Westover1*

doi:10.1074/jbc.M116.750299