克唑替尼于2011年8月26日获FDA批准上市，FDA首次批准克唑替尼用于治疗ALK基因突变的非小细胞肺癌。

2013年1月，克唑替尼上市申请获得CFDA快速批准，同年7月，克唑替尼正式在中国上市。

2016年3月，美国FDA正式批准克唑替尼（赛可瑞）用于治疗携带ROS-1基因突变的晚期（转移性）非小细胞肺癌患者。至此，赛可瑞（克唑替尼）成为目前唯一一个同时获得ALK和ROS-1两个非小细胞肺癌治疗性靶点适应症的靶向药物。

2021年1月14日，FDA批准赛可瑞（Crizotinib,Xalkori）的全新适应症，用于治疗ALK阳性的复发或难治性系统型间变性大细胞淋巴瘤的成年患者、年轻患者以及1岁以下的小儿患者。