伊沙佐米(Ixazomib,商品名Ninlaro)是全球首个口服蛋白酶体抑制剂，2015年11月获美国FDA批准上市，对增加患者的治疗方案，给到患者更多的选择具有重要的意义。小编就伊沙佐米的基本信息、作用机制、药代动力学、药物相互作用、临床试验及应用等研发动态作概述。
 

　　强CYP3A诱导剂对伊沙佐米的影响：在一组既往标准疗法治疗无效的晚期实体瘤患者参与的研究中，局期为21 d,在第1至14天，患者每日口服利福平600 mg,于第8天给予伊沙佐米4 mg；对照组患者在第1天给予伊沙佐米4 mg与利福平合用，数据显示，强CYP3A诱导剂利福平使得伊沙佐米的Cmax和AUC分别降低54％和74％。
 

　　因此建议伊沙佐米应避免与强CYP3A诱导剂合用。临床常用的CYP3A4诱导药的药品有：阿瑞匹坦（长期）、巴比妥类、波生坦、卡马西平、依法韦仑、非尔氨酯、糖皮质激素、莫达非尼、奈韦拉平、奥卡西平、苯妥英钠、苯巴比妥、扑米酮、依曲韦林、利福平、圣-约翰草、吡格列酮、托吡酯（>200mg/d)等。
 

　　肾功能不全患者：
 

　　重度肾受损或肾病终末期需透析，较肾功能正常的患者，平均AUC增加39％。重度肾受损或肾病终末期需要透析患者需降低初始剂量。
 

　　肝功能不全患者：
 

　　中度或重度肝受损患者较肝功能正常的患者，AUC平均增加了20％，故中度或重度肝受损患者需要调整剂量。
 

　　胃肠道反应：
 

　　经伊沙佐米治疗的过程中，有报道的胃肠道反应事件包括：腹泻42％，便秘34％，恶心26％及呕吐22％。
 

　　外周神经病变
 

　　经伊沙佐米治疗的过程中，发生外周神经病变不良反应多数为1级和2级，不良反应为3级事件的比例在2％（与万珂皮下注射+周疗相差无几）。