来那替尼（Neratinib，）是Puma Biotechnology研发的不可逆泛HER酪氨酸激酶抑制剂，作用于HER1/HER2/HER4 靶点。美国FDA批准来那替尼（1）用于早期 HER2 阳性乳腺癌成人患者术后强化辅助治疗；（2）与卡培他滨联用治疗已接受过两种或以上治疗方案的转移性晚期 HER2 阳性乳腺癌成人患者。北海康成获得来那替尼大中华区独占授权许可，并于2020年4月27日在中国获批上市，用于HER2阳性早期乳腺癌术后强化辅助治疗。
 

　　基于腹泻是来那替尼最常见的不良反应，美国临床肿瘤学会(ASCO)指南推荐的治疗方案指出，使用来那替尼，必须提前给予预防腹泻的措施。来那替尼FDA及欧盟的说明书也明确提出，在治疗初始即应进行（洛哌丁胺）止泻预防治疗。
 

　　特殊人群管理

　　根据药理和毒理学研究结果，来那替尼在HER2阳性乳腺癌患者的特殊人群中使用的建议如下。

　　孕妇和儿童

　　动物实验显示，来那替尼会导致胚胎损害，育龄女性使用前应避孕，且孕妇禁用；目前无证据证明其是否代谢入人类乳汁，哺乳期女性应权衡治疗获益后再决策。目前该药在儿童中使用的安全性和有效性尚不明确。

　　老年患者

　　欧盟说明书建议无需调整剂量，但≥65岁患者需仔细监测肾功能不全和脱水（与年龄有关的风险），年龄≥85岁患者无临床数据。

　　肝功能损伤患者

　　严重肝功能不全（Child Pugh C）患者，建议将起始剂量降低至80 mg（FDA）或禁用[欧盟，即欧洲药品管理局（EMA）。轻度至中度（Child Pugh A或B）患者，建议无需调整剂量。

　　肾功能损伤患者

　　轻度至中度损害患者无需调整剂量，而严重损伤或正在接受透析不建议使用。