2017年7月，美国FDA批准来那替尼用于先前已接受过曲妥珠单抗辅助治疗的早期HER2阳性乳腺癌成人患者的延长辅助治疗。2020年2月25日，美国FDA批准来那替尼治疗已接受过两种或以上治疗方案的转移性晚期HER2阳性乳腺癌成人患者。
 

　　来那替尼是一种细胞内激酶抑制剂，它不可逆地与表皮生长因子受体(EGFR)、HER2和HER4结合。在体外，来那替尼降低了EGFR和HER2的自磷酸化、下游MAPK和AKT信号通路，并在表达EGFR和/或HER2的癌细胞株中显示出抗肿瘤活性。
 

　　警告及注意事项
 

　　腹泻

　　NALA是一项在转移性乳腺癌环境中进行的随机安慰剂对照试验，需要在第一个周期接受抗腹泻预防治疗。大多数患者(70%)在第一个治疗周期出现腹泻，3级腹泻首次发病的中位时间为11天，3级腹泻的中位累计时间为3天。来那替尼加卡培他滨组3级腹泻发生率为24%。
 

　　监测患者的腹泻情况，并根据需要使用额外的止泻药。当出现严重腹泻并脱水时，根据需要给予液体和电解质，中断来那替尼，并减少后续剂量。
 

　　肝脏毒性

　　在NALA研究中，接受来那替尼和卡培他滨治疗的患者中，7%的患者出现ALT或AST>3xULN（正常值上限），2%出现ALT或AST>5xULN,7%出现胆红素>1.5xULN,1.3%出现胆红素>3xULN。
 

　　治疗开始前3个月应测量总胆红素、AST、ALT和碱性磷酸酶的含量，治疗期间每3个月测量一次。这些测试也应在出现3级腹泻或任何肝毒性体征或症状（如疲劳加重、恶心、呕吐、右上腹压痛、发热、皮疹或嗜酸性粒细胞增多）的患者中进行。
 

　　胚胎毒性

　　根据动物实验的结果和它的作用机制，来那替尼在给孕妇使用时会造成胎儿伤害。建议孕妇注意对胎儿的潜在危险。建议有生育潜力的女性在治疗期间和最后一次服药后至少1个月内使用有效的避孕措施。