色瑞替尼是一种口服给药、高选择性及高效的间变性淋巴瘤激酶（ALK）小分子抑制剂。首个被批准用于治疗局部晚期或转移性ALK阳性NSCLC的靶向药物克唑替尼是一种口服可吸收的小分子ALK抑制剂和c-MET酪氨酸激酶抑制剂，于2011年8月获得FDA的加速批准。

　　色瑞替尼（LDK378）是由诺华制药有限公司研制开发。在针对ALK激酶活性的酶抑制分析中，LDK378的抑制能力约为克唑替尼的20倍（LDK378的IC50为0.15 nM,克唑替尼为3 nM）；在动物模型中，LDK378显示出比克唑替尼更为强效的抗肿瘤活性，可有效对抗导致克唑替尼耐药的ALK突变。

　　基于I期研究LDK378X2101的研究结果，色瑞替尼于2014年4月29日获得 FDA 的加速批准，目前已在全球多个国家获批上市，用于治疗克唑替尼治疗后进展或对克唑替尼不耐受的ALK阳性转移性NSCLC患者。目前该产品已经在美国、欧盟、瑞士、加拿大和日本等全球多个国家和地区批准上市。

　　2018年6月，NMPA批准本品用于此前接受过克唑替尼治疗后进展的或 者对克唑替尼不耐受的间变性淋巴瘤激酶（ALK） 阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC） 患者。

　　2020年6月，获批新适应症：单药适用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。