阿来替尼作用于ALK,为ATP竞争性的，解离常数(KD)为2.4nM.阿来替尼对ALK和L1196M具有强大的抑制效果，Ki分别为0.83和1.56nM.阿来替尼作用于表达EML4-ALK的NCI-H2228NSCLC细胞，抑制ALK自磷酸化。
 

　　用阿来替尼可能产生哪些不良现象？
 

　　对253例患者服用推荐剂量的阿来替尼的安全性进行评估，结果发现阿来替尼最常见的不良反应（≥20%）是疲劳、便秘、水肿及肌痛，上述不良反应轻微可耐受。最常见的 4 级不良反应为呼吸困难，最常见的 3～4 级实验室数据异常包括丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高、淋巴细胞数减少、磷酸激酶（CPK）升高等。
 

　　约 19%的患者出现严重的不良事件（SAEs），主要包括呼吸困难、肺栓塞以及胆红素升高。导致减少剂量治疗的不良反应是胆红素、ALT、AST、CPK升高及呕吐，最常见的导致停药的不良事件为 ALT 升高（1.6%）和胆红素升高（1.6%）。
 

　　患者服药后若置于阳光下，可能导致晒伤；此外孕期妇女服用阿来替尼可使腹中胎儿受到伤害。J- ALEX 试验同时将克唑替尼与阿来替尼的不良事件进行了比较研究，结果发现服用阿来替尼和克唑替尼发生 3 ~ 4 级不良事件的发生率为26.2% vs. 51.9%，其中 3~4 级 AST 升高的发生率为 1.0% vs. 4.8%，ALT 升高的发生率为 1.0% vs.12.5%。其他轻度不良事件如恶心、腹泻、呕吐、视觉异常等均较克唑替尼的发生率明显降低。