Erlotinib 厄洛替尼(Tarceva,特罗凯)的用法用量和作用机制

       厄洛替尼,用于表皮生长因子受体(EGFR)基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗,包括一线治疗、维持治疗,或既往接受过至少一次化疗进展后的二线及以上治疗。
 

  用法用量
 

  1、厄洛替尼必须在有此类药物使用经验的医生指导下使用。

  2、在考虑厄洛替尼用于局部晚期或转移性NSCLC患者治疗前,应对患者进行EGFR突变状态检测。

  3、厄洛替尼单药用于非小细胞肺癌的推荐剂量为150mg/日,至少在饭前1小时或饭后2小时服用。持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。目前无证据表明进展后继续使用厄洛替尼治疗能使患者受益。
 

  厄洛替尼是表皮生长因子受体(EGFR)/人表皮生长因子受体Ⅰ(也称为HER1)的酪氨酸激酶抑制剂。厄洛替尼可有效抑制细胞内的EGFR磷酸化,EGFR通常表达于正常细胞和肿瘤细胞的表面。在非临床试验模型中,EFGF磷酸化的抑制可引起细胞生长停滞和/或细胞死亡。
 

  厄洛替尼是由Roche研发的用于非小细胞肺癌的药物,最早于2004年经FDA批准在美国上市,商品名为TARCEVA,规格为25mg、100mg、150mg(以厄洛替尼计),并被FDA推荐为参比制剂。2005年在欧盟上市,商品名为Tarceva,规格为25mg、100mg、150mg(以厄洛替尼计)。2006年原研进口中国,商品名为特罗凯,规格为25mg、100mg、150mg(以厄洛替尼计)。

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