EGFR是一种帮助细胞生长和分裂的蛋白，当EGFR基因发生突变后，会导致蛋白过度活跃，从而导致癌细胞的生成。EGFR基因突变出现在10%-35%的NSCLC患者中，最常见的激活性突变为外显子19缺失和外显子21 L858R置换，占已知激活性EGFR突变的80%。
 

　　达克替尼的获批是基于III期临床研究ARCHER 1050的数据。该研究是一项随机、开放标签、头对头研究，试验在携带EGFR激活突变的局部晚期或转移性NSCLC患者中开展，评估了达克替尼相对于阿斯利康第一代EGFR靶向药物Iressa用于一线治疗的疗效和安全性，主要试验终点是无进展生存期（PFS）。
 

　　达克替尼的获批经历了一些周折，该药物在2014年报道的两项3期试验中未达到终点。不过辉瑞坚持了下来，该公司开展了第三项试验（ARCHER 1050），去年这项试验产生了积极的结果。试验显示达克替尼与易瑞沙相比，使无进展生存期（PFS）从9.2个月延长到14.7个月，这代表疾病进展或死亡风险降低了41%。
 

　　达克替尼现在将能在一线治疗中挑战易瑞沙、特罗凯及更新的阿法替尼。不过该药物的真正挑战者是阿斯利康的Tagrisso（osimertinib），后者被宣传为一款第三代抑制剂，该药物获FDA批准用于EGFR阳性NSCLC一线治疗。FDA批准辉瑞EGFR抑制剂达克替尼作为一线疗法用于非小细胞肺癌（NSCLC）治疗。达克替尼属第二代EGFR酪氨酸激酶抑制剂，该药物在试验中显示在治疗EGFR突变NSCLC患者时比第一代药物如阿斯利康易瑞沙与罗氏特罗凯更加有效，并且它在耐药性方面更具有优势。达克替尼这次获批的商品名为达克替尼,该药物已获批用于外显子19缺失或外显子21 L858R替代EGFR突变的NSCLC患者。