替莫唑胺具有中等催吐潜能 (Roila 2010)；建议使用止吐药来预防恶心和呕吐。药物使用前，必须满足：绝对中性粒细胞计数（ANC）≥1,500/mm³，血小板计数≥100,000/mm³。
 

　　口服，初始剂量为： 150 mg/m² /日共5天，每28天1个周期。如果在第2周期的第1天发现绝对中性粒细胞计数≥1,500/mm³，血小板计数≥100,000/mm³, 则剂量升至为200 mg/m² /日共5天，每28天1个治疗周期。 一直坚持直到病变再次进展。
 

　　如果在第22天或第29天发现绝对中性粒细胞计数<1,000/ mm³ 或血小板计数 <50,000/mm³ 则推迟化疗，直到绝对中性粒细胞计数>1,500/mm³和血小板计数 >100,000/mm³；在随后的周期中减低剂量50 mg/m²/日 (但不少于100 mg/m²/日)。
 

　　如果第22天或第29日（随后周期的第1天）发现绝对中性粒细胞计数1000～1500/mm³或血小板计数 50,000～100,000/mm³：则推迟化疗直到绝对中性粒细胞计数>1,500/mm³ 和 血小板计数>100,000/mm³；继续保持初始剂量。
 

　　多形性胶质母细胞瘤 (新近诊断的，高级别胶质瘤)放疗时的伴随剂量： 75 mg/m²/日共42日同时局部放疗（60Gy分30次给予）。每周检查一次全血细胞计数（CBC）。淋巴细胞减少者另外还需注意预防 卡氏肺囊虫肺炎（PCP）。
 

　　只要绝对中性粒细胞计数≥1,500/mm³, 血小板计数≥100,000/mm³，就坚持每日口服替莫唑胺75mg/m²共42天（可以服用到49天）。一旦发现绝对中性粒细胞计数≥500/mm³但 <1,500/mm³ 或血小板计数 ≥10,000/mm³但<100,000/mm³ 则中断治疗。如果绝对中性粒细胞计数<500/mm³ 或血小板计数 <10,000/mm³：则停止替莫唑胺化疗。
 

　　维持治疗（包括6个周期）： 同步治疗4周后开始。注意：每个后续的周期是28天（包括5天的药物治疗以及随后的23天无治疗）。在第22天（或第22天前后48小时内）检测全血细胞计数；下一个周期开始前必须使得绝对中性粒细胞计数>1,500/mm³ 和 血小板计数 >100,000/mm³；剂量调整必须依据最低的血细胞计数 以及是否出现最差的非血液系统毒性。