Temozolomide 注射用替莫唑胺/艾尼妥适合哪些不便口服用药的患者?

      化疗是通过使用化学治疗药物杀灭肿瘤细胞的治疗方法,化疗可以提高脑胶质瘤患者的PFS及OS.对于高级别脑胶质瘤,由于其生长及复发迅速,进行积极有效的个体化化疗会更有价值。其他药物治疗手段还包括分子靶向治疗、生物免疫治疗等,目前均尚在临床试验阶段。鼓励有条件及符合条件的患者,在不同疾病阶段参加药物临床试验。
 

  基本原则包括以下:
 

  (1)肿瘤切除程度影响化疗效果。推荐化疗应在最大范围安全切除肿瘤的基础上进行。

  (2)术后应尽早开始化疗和足量化疗。在保证安全的基础上,采用最大耐受剂量的化疗以及合理的化疗疗程,可以获得最佳的治疗效果。应注意药物毒性和患者免疫力。

  (3)选择作用机制不同及毒性不重叠的药物进行联合化疗,减少耐药的发生率。

  (4)根据组织病理和分子病理结果,选择合适的化疗方案。

  (5)某些抗肿瘤药物和抗癫痫药物会产生相互影响,同时使用时应酌情选择或调整化疗药物或抗癫痫药物。

  (6)积极参与有效可行的药物临床试验。
 

  近年来脑胶质瘤在病理学方面有了很大进展,用分子病理检查结果来指导化疗,推动了脑胶质瘤化疗的迅速发展。替莫唑胺是脑胶质瘤术后化疗的主要药物,但是长期以来国内患者使用的替莫唑胺都是口服剂型,这存在一定的局限性,在某些情况下使用起来非常不便,临床上大家都在期盼着新的剂型问世。美国于2009年就批准了替莫唑胺注射剂上市,而在国内注射剂型一直处于空白,直到2018年12月,我国首款注射用替莫唑胺产品——艾尼妥®获批上市,这填补了替莫唑胺注射剂在国内的空白。
 

  注射用替莫唑胺产品——艾尼妥®的上市,方便了很多有化疗需求却不便口服用药的患者:
 

  1、婴幼儿等低龄患者。该类患者依从性差,口服给药存在困难,静脉给药可能是临床操作中更好的给药方式。
 

  2、在手术后病情稳定需要开始化疗时,有很多脑胶质瘤患者存在吞咽困难或意识不清的情况,此时应用口服制剂非常困难,患者会出现无法服药或将胶囊咬碎等状况,注射用替莫唑胺可以更好地满足这部分患者的需求。
 

  3、替莫唑胺对胃肠道有较强的刺激作用,所以在口服用药时要求将整个胶囊吞咽下去。为了药物被更好的吸收,要求空腹服用,这可能会加剧药物对胃肠道的刺激。如果改用饭后服用,则会影响药物吸收。所以对于胃肠道功能有问题、消化不好、存在吸收障碍或对口服胶囊反应较大的患者,口服用药存在一定局限性。注射剂避免了肠道吸收这一中间环节,直接进入血液循环,所以血药浓度达峰时间更集中,虽然效果是否更好有待进一步临床观察,但至少是跟口服制剂生物等效的。

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