Temozolomide 替莫唑胺/蒂清为什么需要空腹服用?

       替莫唑胺具有中等催吐潜能 (Roila 2010);建议使用止吐药来预防恶心和呕吐。药物使用前,必须满足:绝对中性粒细胞计数(ANC)≥1,500/mm3,血小板计数≥100,000/mm3.间变星形细胞瘤(难治性)
 

  口服,初始剂量为: 150 mg/m2 /日共5天,每28天1个周期。如果在第2周期的第1天发现绝对中性粒细胞计数≥1,500/mm3,血小板计数≥100,000/mm3, 则剂量升至为200 mg/m2 /日共5天,每28天1个治疗周期。 一直坚持直到病变再次进展。
 

  毒性出现之后剂量调整
 

  如果在第22天或第29天发现绝对中性粒细胞计数<1,000/ mm3 或血小板计数 <50,000/mm3 则推迟化疗,直到绝对中性粒细胞计数>1,500/mm3和血小板计数 >100,000/mm3;在随后的周期中减低剂量50 mg/m2/日 (但不少于100 mg/m2/日)。
 

  如果第22天或第29日(随后周期的第1天)发现绝对中性粒细胞计数1000~1500/mm3或血小板计数 50,000~100,000/mm3:则推迟化疗直到绝对中性粒细胞计数>1,500/mm3 和 血小板计数>100,000/mm3;继续保持初始剂量。
 

  放疗时的伴随剂量: 75 mg/m2/日共42日同时局部放疗(60Gy分30次给予)。每周检查一次全血细胞计数(CBC)。淋巴细胞减少者另外还需注意预防 卡氏肺囊虫肺炎(PCP)。只要绝对中性粒细胞计数≥1,500/mm3, 血小板计数≥100,000/mm3,就坚持每日口服替莫唑胺75mg/m2共42天(可以服用到49天)。一旦发现绝对中性粒细胞计数≥500/mm3但 <1,500/mm3 或血小板计数 ≥10,000/mm3但<100,000/mm3 则中断治疗。
 

  如果绝对中性粒细胞计数<500/mm3 或血小板计数 <10,000/mm3:则停止替莫唑胺化疗。
 

       进餐后胃内PH可呈中性或碱性,替莫唑胺会在中性或碱性迅速分解为活性物质MTIC(注意:药物在胃内分解了),而替莫唑胺吸收入血后分解(注意:不是在胃内分解!)为MTIC才能更好的发挥其作用。
 

  一般情况下建议晨起空腹服用,因为此时空腹条件容易控制,方便患者服用。
 

  替莫唑胺服用前建议要用止吐药物,因为部分患者服用替莫唑胺会有恶心、呕吐现象。止吐药物是一般服药前30分钟-1小时应用。
 

  一般空腹服用替莫唑胺后30-60分钟已经吸收完全,建议服药后超过60分钟后可以进食。
 

  不得咀嚼和打开胶囊。如果无意间打开或破坏了胶囊,须对胶囊内容物万分小心,避免吸入或与皮肤、粘膜接触。应避免让儿童和宠物接近本品。

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