利培替尼是一种酪氨酸激酶开关控制抑制剂，通过使用独特的双重作用机制来调节激酶开关和激活环，从而广泛抑制KIT和PDGFRα突变激酶。利培替尼抑制参与GIST的外显子9、11、13、14、17和18中的起始和继发性KIT突变，以及参与SM的主要外显子17 D816V突变。利培替尼还抑制GIST子集有关的外显子12、14和18中的主要PDGFRα突变，包括外显子18 D842V突变。
 

　　利培替尼警告和注意事项
 

　　•掌Plan红斑综合征：根据严重程度，扣留利培替尼并以相同或减少的剂量恢复。
 

　　•新的原发性皮肤恶性肿瘤：启动利培替尼时以及治疗期间常规进行皮肤病学评估。
 

　　•高血压：高血压患者请勿启动利培替尼并在治疗过程中监测血压。根据严重程度，扣留利培替尼，然后以相同或减少的剂量继续服用，或永久停药。
 

　　•心脏功能障碍：如临床表现，在开始利培替尼之前和治疗期间通过超声心动图或MUGA扫描评估射血分数。对于3级或4级左心室收缩功能不全，永久停用利培替尼。
 

　　•伤口愈合不良的风险：在择期手术前至少1周停用利培替尼。大手术后至伤口充分愈合前至少2周不要服用。尚未解决伤口愈合并发症后恢复利培替尼的安全性。
 

　　•胚胎-胎儿毒性：可引起胎儿伤害。建议具有生殖风险的雌性胎儿，并采取有效的避孕措施。