Plerixafor 普乐沙福(Mozobil,释倍灵)特殊人群用药及药物相互作用须知
【普乐沙福特殊人群用药】一、孕妇及哺乳期妇女用药,妊娠,尚无妊娠妇女使用普乐沙福的充足数据。根据药效学作用机制,在妊娠期间使用普乐沙福可能引起先天性畸形,动物实验中显示具有致畸性。除非出现需要普乐沙福治疗的临床状况,妊娠期间不应使用普乐沙福。
避孕,治疗期间育龄妇女应采取有效避孕措施。
生育力,尚不明确普乐沙福对男性和女性生育力的影响。
二、老年用药,在普乐沙福对照临床研究的所有受试者中,24%为65岁及其以上受试者,其中0.8%为75岁和以上受试者。在老年受试者和年轻受试者间未见安全性或有效性的整体差异,其他报告的临床经验未发现老年和年轻患者间治疗反应的差异,但不能排除某些老年患者的敏感性较高。
由于普乐沙福主要通过肾脏排泄,肾功能正常的老年患者不需要剂量调整。一般来说,因为肾功能减弱的发生率随年龄增加而增高,所以应谨慎选择老年患者的给药剂量。推荐CLar<50 mL/min的老年患者进行剂量调整。(参见(用法用量)及(药代动力学))
三、儿童用药,尚未在对照临床研究中确立儿童患者使用普乐沙福的安全性和疗效。
【普乐沙福药物相互作用】根据体外数据,普乐沙福不是细胞色素P450同工酶的底物、抑制剂或诱导剂。普乐沙福不可能发生涉及细胞色素P450的体内药物药物相互作用。在临床相似浓度下,在体外研究中普乐沙福不是P-糖蛋白的底物或抑制剂。(参见(药代动力学))
【普乐沙福药理作用】普乐沙福是一种趋化因子受体CXCR4抑制剂,阻断CXCR4与同源配体(基质细胞衍生因子-1a,SDF-1a )的结合。研究认为,SDF-1a 和CXCR4在人HSCs定向移动并归巢到骨髓的过程中发挥作用。一旦进入骨髓,干细胞CXCR4直接通过SDF-1 a或通过诱导其他粘附因子,帮助这些细胞错定在骨髓基质中。普乐沙福引起小鼠、犬、人白细胞增多和循环系统中的造血祖细胞数升高。在犬移植模型中,普乐沙福动员的CD34 细胞具有植入能力和长达年的再生能力。