来曲唑主要用于晚期乳腺癌的治疗，但是并不是所有的患者都可以使用来曲唑，特别是以下患者应慎重使用来曲唑。运动员慎用。对于绝经状态不明的患者，在来曲唑治疗前应检测促黄体激素（LH）、促卵泡激素（FSH）和/或雌激素水平从而确定其绝经状态。来曲唑不得与其他含雌激素的药物同时使用，因为雌激素会抵消来曲唑的药理作用。来曲唑可降低血液循环中的雌激素水平，长期使用可能导致骨密度降低。对于患有骨质疏松症或具有骨质疏松风险的妇女，在使用来曲唑进行辅助治疗之前，应实用骨密度计量学对骨密度进行评估，之后需定期检查。如有必要应随时检查，从而防止或治疗骨质疏松症，应密切观察出现问题的患者。
 

　　肾功能不全者。没有在肌酐清除率<10 mL/分的女性中使用过来曲唑，在这些患者中应谨慎权衡来曲唑治疗可能的益处及潜在的危险性。肝功能不全者。严重肝功能不全的患者中，其全身药物浓度和药物终末半衰期接近健康志愿者的2倍，因此应对这些患者严密观察。没有在此类患者中重复用药的临床经验。
 

　　对驾驶和操作机器能力的影响。在应用来曲唑过程中可观察到用药相关的疲乏和头晕，偶见观察到嗜睡，因此应提醒患者当驾驶车辆或操作机器时应注意。孕妇及哺乳期妇女用药。对于有怀孕可能的妇女，包括绝经前期或者绝经不久的妇女，医师应告知这些病人充分避孕的必要性，直到病人完全达到绝经后状态。儿童用药：来曲唑不能应用于儿童或青少年。