鲁比卡丁是烷基化剂和致癌转录的选择性抑制剂，可优先结合DNA小沟中的鸟嘌呤残基；这会形成加合物，并使DNA螺旋向主要凹槽弯曲。加合物的形成影响DNA结合蛋白的活性，包括一些转录因子和DNA修复途径。致癌转录的抑制导致肿瘤细胞凋亡。
 

　　【警告和注意事项】
 

　　骨髓抑制：
 

　　在临床研究中，接受鲁比卡丁治疗的554例晚期实体瘤患者，41％的患者发生3级或4级中性粒细胞减少，中位发生时间为第15天，中位持续时间为7天。7％的患者出现发热性中性粒细胞减少。2%发生脓毒血症，致命的发生在1％的患者中（所有病例均发生在不是小细胞癌实体瘤患者中）。3级或4级血小板减少症的发生率为10％，中位发病时间为第10天，中位持续时间为7天。17％的患者发生3或4级贫血。
 

　　当中性粒细胞计数大于1,500/mm 3且血小板计数大于100,000/mm 3的患者才能使用鲁比卡丁。每次给药前检测中性粒细胞计数和血小板计数。如果中性粒细胞计数少于500/mm 3或低于正常值下限值时，建议使用粒细胞集落刺激因子（G-CSF）预防。根据骨髓抑制严重程度暂停，减少剂量或永久停药。
 

　　肝毒性：
 

　　在临床研究中，接受鲁比卡丁治疗的554例晚期实体瘤患者，分别有6％和3％的患者中观察到ALT和AST的3级升高，而0.4%ALT和0.5%AST 4级升高，发生的中位时间为8天（范围：3至49），中位持续时间为7天。
 

　　在开始服用鲁比卡丁之前，应在治疗期间定期并根据临床情况监测肝功能。根据严重程度暂停、减少剂量或永久中止鲁比卡丁。