【商品名称】苯达莫司汀注射粉针

　　【英文名称】Treanda

　　【生产厂家】美国Cephalon公司
 

　　【适 应 症】 2008年3月，FDA首先批准盐酸苯达莫司汀用于治疗慢性淋巴细胞性白血病（CLL）。同年10月，FDA又批准了该药的第2个适应 症，即在利妥昔单抗（rituximab,美罗华）或含利妥昔单抗方案治疗过程中，或者治疗6个月内，病情仍然进展的惰性B细胞非霍奇金淋巴瘤（NHL）患者 。欧盟批准该药用于治疗慢性淋巴细胞白血病、非霍奇金淋巴瘤及多发性骨髓瘤。
 

　　【禁 忌 症】 对盐酸苯达莫司汀及甘露醇过敏者禁用。
 

　　【药物作用】 与CYP1A2抑制剂（如氟伏沙明，环丙沙星等）合用时，有可能会升高 苯达莫司汀血浓度，并使其代谢物M3和M4浓度降低；与CYP1A2诱导剂（如奥美拉唑，抽烟等）合用时，苯达莫司汀注射粉针疗效 有可能会降 低苯达莫司汀血浓度，并使其代谢物M3和M4浓度升高。
 

　　【不良反应】 苯达莫司汀常见不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、疲乏、虚弱、皮疹、搔痒、一些感染症状和体征（如持续咽喉疼痛、发热和寒战）、容易碰伤/出血以及口腔溃疡等；严重不良反应可能还有骨髓抑制、肿瘤溶解综合征等。苯达莫司汀可能引起轻微或严重过敏反应，患者在给药过程中或给药后初期可能出现皮疹、面部肿胀、呼吸困难等过敏症状。苯达莫司汀哪里卖可能对胎儿造成影响，因此，女性治疗 过程中及治疗后3个月内，应采取适当避孕措施及停止哺乳。
 

　　【剂量用药】 苯达莫司汀冻干粉针呈白色至灰白色，规格为100mg/支。该药储存温度不应超过30℃，避光保存，使用前临时配制。
 

　　配制流 程：该药每100mg须先溶于20ml无菌注射用水，充分振摇直到完全溶解成澄清、无色或淡黄*溶液，溶解时间一般不超过5分钟，溶解后浓度5mg/ml.在溶解后30分钟之内，根据需要抽取适量苯达莫司汀水溶液，转移至500ml氯化钠注射液（0.9%）或葡萄糖氯化钠注射液（2.5%/0.45%）中，并确保苯达莫司汀在注射液中的最终浓度在0.2～0.6mg/ml之间。配制好的注射液可在2～8℃冷藏保存24小时，或在室温及自然光下保存3小时。 苯达莫司汀治疗CLL时，以28天为一个治疗周期，一般需要6个治疗周期。在每个治疗周期的第一天和第二天给药， 推荐剂量为100mg/m2.该药经静脉滴注给药，每次给药时间不应少于30分钟。 苯达莫司汀治疗NHL时，苯达莫司汀注射粉针多少钱以21天为 一个治疗周期，一般需要8个治疗周期。在每个治疗周期的第一天和第二天给药，推荐剂量为120mg/m2.每次给药时间不应少于60分钟。盐酸 苯达莫司汀最早于19世纪60年代初期由Ozegowski和其同事在德国耶拿的微生物试验协会研制。合成的目的是使一种烷基化氮芥（一种非功能 烷化剂）连接一个嘌呤和氨基酸。新合成的化合物与苯丁酸氮芥相比主要的优点是它的水溶性。
 

　　苯达莫司汀从1971年到1992年以Cytostasan 的商品名由耶拿制药公司生产。从1993年后，这种细胞生长抑制剂被ribosepharm　GmbH公司以Ribomustine的商品名上市销售。美国FDA于 2008年3月21日批准Cephalon公司的盐酸苯达莫司汀（bendamustine,Treanda）用于慢性淋巴细胞性白血病（CLL）。CLL是1种恶性的淋巴细 胞克隆性增殖性疾病，多见于老年人，平均发病年龄70岁，且男性多于女性。据美国癌症学会预计，2008年美国将有15000例CLL新发病例。 苯达莫司汀注射粉针作用分析师预计本品年销售峰值在3～5亿美元。此外，本品另一适应症－非霍奇金淋巴瘤目前正等待FDA批准。
 

　　盐酸苯达莫司汀（Bendamustine　Hydrochloride）是一种双功能基烷化剂，具有抗肿瘤和杀细胞作用。本品的抗肿瘤和杀细胞作用主要归功于DNA 单链和双联通过烷化作用交联，这打乱了DNA的功能和DNA的合成，也会使DNA和蛋白之间，以及蛋白和蛋白之间产生交联，从而发挥抗肿瘤作 用。本品作为单用或联合化疗，对何杰金氏淋巴瘤和非何杰金氏淋巴瘤的治疗反应率分别为61％～97％和41％～48％。 主要应用于单独或与 其它抗肿瘤药物联合用药来治疗下列恶性肿瘤：何杰金病；非何杰金淋巴瘤；浆细胞瘤（多发性骨髓瘤）；慢性淋巴细胞白血病（CLL）；乳 腺癌。 本品用于何杰金病、非何杰金淋巴瘤、多发性骨髓瘤、CLL和乳腺癌。其剂量血癌为50～60mg／m2／d,3～5天或每3～4周为100～ 120mg／m2；实体瘤每4周为120～150mg／m2，每日1次，30～60min静脉滴注。盐酸苯达莫司汀作为单用或联合化疗，对何杰金病和非何杰金 淋巴瘤的治疗反应率分别为61％～97％和41％～48　％。对多发性骨髓瘤病人，苯达莫司汀／泼尼松治疗的完全反应率较高（32％），美法 仑／泼尼松疗法反应更持久。在环磷酰胺、长春新碱、泼尼松治疗方案中，苯达莫司汀取代环磷酰胺，对发展中低度毒性非何杰金淋巴瘤有 相似的反应率。在环磷酰胺、甲氨蝶呤、氟尿嘧啶治疗方案中，苯达莫司汀取代环磷酰胺，使转移性乳腺癌病人的缓解期从6.2个月延长至 15.2个月。 盐酸苯达莫司汀作为新一代抗癌药物，对多种癌症具有明显的治疗作用。临床应用表明，本品单独治疗或联合用药治疗非何杰金 淋巴瘤、多发性骨髓瘤、CLL和乳腺癌等，疗效确切，明显降低复发率与死亡率，而且不良反应小，安全性好。

　　盐酸苯达莫司汀（Bendamustine Hydrochloride）化学名为4-[5-[双（2-氯乙基）氨基]-1-甲基苯并咪唑-2-基]丁酸盐酸盐。早在上世纪60年代，盐酸苯达 莫司汀即由前东德研制而成，并被广泛应用，但直到冷战结束，该药才在欧洲进行了多项单药或联合其他药物治疗多种血液系统恶性肿瘤或 实体瘤的临床研究，疗效非常可观。 到目前为止，盐酸苯达莫司汀单药或联合治疗方案已被欧美临床指南指定为多种血液系统恶性肿瘤的一 线或二线治疗选择。2003年，盐酸苯达莫司汀在德国上市，商品名为"Ribomustin"。在美国上市的盐酸苯达莫司汀商品名为"Treanda"， 由Cephalon公司提出上市申请，通过FDA优先审批程序获得批准 。