2021年2月20日，默沙东HIF-2α抑制剂Belzutifan片临床申请获CDE受理。拟用于治疗晚期肾癌。

缺氧诱导因子（hypoxia-inducible factor，HIF）是肾癌（RCC）的关键致癌驱动因子。Belzutifan(MK-6482)是一种HIF-2α 的小分子抑制剂，可以阻断HIF-2α 和 HIF-1β的异二聚体化，从而阻断细胞生长、增殖以及阻止异常血管形成。
 

默沙东在2021 ASCO GU会议报告了Belzutifan应用于晚期实体肿瘤首项I/II期研究（NCT02974738）中肾癌扩展队列的最新研究结果。中位随访27.7个月时，患者ORR为25%，DCR为80%。中位缓解持续时间（DOR）尚未达到，77%缓解患者的DOR≥6个月，中位PFS时间为14.5个月，IMDC风险评分分层的亚组分析显示：低危和中/高危患者的ORR分别为31%与24%，DCR分别为92%与76%。低危患者的中位PFS未到达，中高危患者的中位PFS为11.0个月。