Ibrutinib 伊布替尼/依鲁替尼(Imbruvica,亿珂)服用一个月可以停药吗?

      依鲁替尼服用一个月可以停药吗?根据药物说明书,依鲁替尼的服用方法是一天一次,每次根据不同病种服用不同剂量的依鲁替尼,在饭中服用药物,吃到疾病出现进展为止。也就是说,如果患者吃依鲁替尼有效,最好长期服用,直到出现耐药,或者患者难以忍受的副作用。
 

  依鲁替尼在口服给药1~2小时达到最大血药浓度。体外试验中,与人血浆蛋白的可逆性结合率约97%。依鲁替尼药物浓度呈剂量和时间依赖性,在血浆中短暂存在后迅速被清除,限制了脱靶后的效应时间。另外,依鲁替尼主要经过肝脏细胞色素酶P450(CYP3A和微量的CYP2D6)代谢,与CYP3A抑制剂合用时,其暴露量将会明显增加,应避免联合应用。若两药必须同时使用时,应适当减少依鲁替尼的剂量。依鲁替尼的体内消除半衰期为4~6个小时,消除情况几乎不受年龄、性别等因素的影响。依鲁替尼代谢后主要通过粪便排出体外,肾脏清除不明显。
 

  依鲁替尼用量:不同适应症服用剂量不同,比如MCL,每天1次(4粒140mg胶囊),CLL,每天1次(3粒140mg)。依鲁替尼剂量调整:对任何3级或3级以上的非血液学毒性,3级或3级以上的粒细胞减少有感染或发热,或4级血液学毒性中断依鲁替尼治疗。一旦毒性症状已解决至1级或基线(恢复),可在起始剂量在开始依鲁替尼治疗。如毒性再发生,减少1粒。如两次剂量减低后这些毒性持续或再发生,终止依鲁替尼。

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