Niraparib 尼拉帕利/尼拉帕尼(Zejula,则乐)有什么特殊之处?

       尼拉帕利/尼拉帕尼(NIRAPARIB)是近几年来最成功的靶向药物之一,主要针对于女性高发的卵巢癌。对一般靶向药来说,只有当癌症患者有特定基因突变的时候才能有效。尼拉帕利不同,针对BRCA突变和不突变的患者,都能带来显著获益。得益于优异的临床数据,尼拉帕利目前已经被美国、欧洲和中国香港的药物监管机构批准上市,用于铂敏感复发性卵巢癌患者的维持治疗。

  作为卵巢癌的重磅药物,尼拉帕利最大的特点就是不管BRCA突变与否,都能给患者带来获益,已经成为美国国家综合癌症网络(NCCN)指南推荐的PARP抑制剂之一。当然,除了这些,尼拉帕利还有一些独特优势。

  兼容性好,受食物/药物的影响小:尼拉帕利具有独特的代谢途径,属于羧酸酯酶代谢途径,而大部分药物为CYP3A代谢途径,因此与其他药物的相互作用风险较低。比如,尼拉帕利可以和其他药物比如常见的降血压、降血糖药物同时服用。另外,不会影响正常饮食,也不会被葡萄柚、西柚水果(CYP3A代谢途径抑制剂)影响药效,药物兼容性好。

  药代动力学好,一天一次就够了:临床数据显示,尼拉帕利具有良好的溶解性和高通透膜性,生物利用度高达73%,在人体的半衰期长达36小时,每天服用一次就能维持很好的血药浓度。

  减量后对疗效影响小:在临床试验中,尼拉帕利的起始剂量是300mg,后来有些患者由于各种原因(比如副作用)需要调整剂量,降到200mg甚至100mg。临床数据显示,这种剂量调整并没有明显影响疗效。

  国家药品监督管理局已正式受理尼拉帕利作为对含铂化疗完全或部分缓解的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜卵巢癌成人患者维持治疗的新药上市申请,希望尼拉帕利这一创新性疗法的到来,能为今后卵巢癌患者提供更多的治疗选择。

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