Selpercatinib 塞尔帕替尼(Retevmo)的适应症及相关安全信息说明

      Retevmo(塞尔帕替尼)是一种口服选择性RET激酶抑制剂。塞尔帕替尼既作用于肿瘤细胞,也可影响正常细胞,这可能导致药物副反应的发生。

  塞尔帕替尼的适应症

  1、转移性RET融合阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者;

  2、需要全身治疗(需要口服或注射)的晚期或转移性RET突变甲状腺髓样癌的成人和12岁以上儿童患者;

  3、需要全身治疗而且放射碘治疗抵抗的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌成人和12岁以上儿童患者。

  塞尔帕替尼Retevmo(selpercatinib胶囊)不良反应

  塞尔帕替尼(Selpercatinib)最常见的副作用是AST和ALT酶升高,血糖升高,白细胞计数降低,血液白蛋白降低,血钙降低,口干,腹泻,肌酐升高,碱性磷酸酶、高血压、疲劳、身体或四肢肿胀、血小板计数低、胆固醇升高、皮疹、便秘和血液中钠减少。塞尔帕替尼可引起严重的副作用,包括肝毒性(肝损伤或损伤)、血压升高、QT延长、出血和过敏反应。如果患者出现肝毒性,应减少塞尔帕替尼剂量或永久停用。接受手术的病人应该告诉他们的医生,与塞尔帕替尼类似的药物会导致了伤口愈合问题。塞尔帕替尼可能对发育中的胎儿或新生儿造成伤害。医护人员应告知孕妇这一风险,并建议采取有效避孕措施。此外,母乳喂养时不应服用塞尔帕替尼。

  塞尔帕替尼Retevmo(selpercatinib胶囊)警告和注意事项

  肝毒性:接受塞尔帕替尼治疗的患者中有2.6%发生严重的肝不良反应。AST(谷草转氨酶)升高发生在51%的患者中,其中8%发生3级或4级事件,ALT(谷丙转氨酶)升高发生在45%的患者中,9%的患者发生3级或4级事件。在开始服用塞尔帕替尼之前,应在开始的3个月中每2周监测ALT和AST,然后根据临床指示每月监测一次。根据严重程度停用,减少剂量或永久中止使用塞尔帕替尼。

  高血压:35%的患者发生了高血压,其中17%的患者为3级高血压,而一名患者(0.1%)则为4级。总体来说,有4.6%的人因高血压而中断了剂量,而1.3%的人因高血压而减少了剂量。绝大多数发生高血压的患者通过降压药控制良好。在患者高血压没有得到控制前,不可给予塞尔帕替尼。在服用塞尔帕替尼前需优化血压,监测血压一周开始服用塞尔帕替尼;之后至少每月一次并根据临床指示监测血压。适当地开始或调整抗高血压治疗。根据严重程度停用,减少剂量或永久终止塞尔帕替尼。

  QT间期延长:监测有发生QT间期延长风险的患者,包括患有已知的长期QT综合症,临床上明显的心律失常和严重或无法控制的心力衰竭的患者。评估基线和治疗期间定期评估QT间隔、电解质和TSH,并根据包括腹泻在内的危险因素调整给予频率。开始使用塞尔帕替尼之前和治疗期间纠正低钾血症、低镁血症和低钙血症。当塞尔帕替尼同时使用强和中度CYP3A抑制剂或已知可延长QT间期的药物时,更频繁地监测QT间期。根据严重程度保留和减少剂量或永久停止塞尔帕替尼。

  出血事件:可能导致严重的包括致命的出血事件。严重或危及生命的出血患者应永久停用塞尔帕替尼。

  超敏反应:症状包括发热、皮疹、关节炎和肌痛等,伴随血小板减少或转氨酶升高。如发生超敏反应,暂停塞尔帕替尼,并以1mg/kg的剂量开始使用糖皮质激素治疗。过敏反应解决后,需降低塞尔帕替尼剂量并按照耐受性每周增加塞尔帕替尼剂量,直到达到超敏反应开始之前的剂量为止。

  影响伤口愈合风险:塞尔帕替尼有抗血管作用,可能会影响伤口愈合。在进行选择性手术之前,至少停药一周。大手术后至少2周内不要使用塞尔帕替尼,直到伤口完全愈合。伤口愈合并发症消失后,恢复塞尔帕替尼的安全性尚未确定。

  胚胎-胎儿毒性:动物试验显示,塞尔帕替尼有胚胎-胎儿毒性。患者和伴侣应在服药期间和停药一周内使用有效的避孕措施。

相关标签: Alpelisib 阿培利司/阿博利布(Piqray)使用时有哪些警告和注意事项?Crizotinib 克唑替尼(Xalkori,赛可瑞)的适应症及禁忌症的简要说明