Alpelisib 阿培利司/阿博利布(Piqray)使用时有哪些警告和注意事项?

       阿博利布/阿培利司(PIQRAY)是一种激酶抑制剂。alpelisib的化学名称是(2S)-N1-[4-甲基-5-[2-(2,2,2-三氟-1,1-二甲基乙基)-4-吡啶基]-2-噻唑基]-1,2-吡咯烷二甲酰胺。alpelisib是一种白色或近白色的粉末。alpelisib的分子式为C19H22F3N5O2S,相对分子质量为441.47 g/mol。

  2019年5月24日,美国食品和药物管理局(FDA)批准阿博利布(alpelisib)片剂,用于与内分泌治疗药物氟维司群(Fulvestrant)联用,治疗绝经后女性及男性的晚期或转移性乳腺癌。这些患者激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER-2)阴性并携带PIK3CA突变,在内分泌治疗时或之后出现进展。FDA还批准了配套的诊断试验,即筛选PIK3CA RGQ多聚合酶链式反应试剂盒(PIK3CA RGQ PCR Kit),以检测组织和/或液体活检中的PIK3CA突变。通过使用液体活检的筛选试验阴性的患者应进行肿瘤活检以进行PIK3CA突变检测。

  阿博利布片警告和注意事项:

  1.严重超敏反应:永久停止PIQRAY。及时开始适当的治疗。

  2.严重皮肤反应:报告了严重皮肤反应的病例,包括Stevens-Johnson综合征(SJS)和红斑多形性(EM)。不要对有史密斯,EM或毒性表皮坏死松解症(TEN)病史的患者进行治疗。如果存在严重皮肤反应的症状症状,则中断PIQRAY,直至确定反应的病因。考虑咨询皮肤科医生。如果确认SJS,EM或TEN,则永久停止PIQRAY。

  3.高血糖:报告了严重的高血糖,包括酮症酸中毒。PIQRAY在1型或非控制性2型糖尿病患者中的安全性尚未确定。在开始用PIQRAY治疗之前,测试空腹血糖(FPG),HbA1c和优化血糖。在开始治疗后,监测期间。如临床指示,启动或优化抗高血糖药物。如果发生严重的高血糖,中断,减少剂量或停止PIQRAY。

  4.肺炎:已报道严重的肺炎和间质性肺病。监测临床症状或放射学变化。如果发生严重肺炎,则中断或停止PIQRAY。

  5.腹泻:据报道,有严重的腹泻病例,包括脱水和急性肾损伤。大多数患者在使用PIQRAY治疗期间出现腹泻(≤2级)。建议患者开始抗腹泻治疗,增加口服液,并在发生腹泻时通知医务人员。如果发生切断性腹泻,则中断,减少剂量或停止PIQRAY。

  6.胚胎–胎儿毒性:PIQRAY会导致胎儿伤害。告知患者有胎儿潜在风险的患者并使用有效的避孕措施。

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