Nintedanib 尼达尼布(Ofev,维加特)的用法用量和剂量调整说明

       尼达尼布是一种小分子多受体酪氨酸激酶(RTKs)和非受体酪氨酸激酶(nRTKs)抑制剂。尼达尼布抑制以下RTKs:血小板衍生生长因子受体(PDGFR-α和PDGFR-β),成纤维细胞生长因子受体(FGFR)1-3,血管内皮细胞生长因子受体(VEGFR)1-3, Fms样酪氨酸激酶-3(FLT3),其中,FGFR,PDGFR和VEGFR与IPF发病机制有关。尼达尼布竞争性地与这些受体的三磷酸腺苷(ATP)结合,阻断细胞内纤维细胞(代表IPF重要发病机制)的增殖、迁移和转运信号的传导。另外,尼达尼布抑制以下nRTKs:Lck,Lyn和Src激酶。尚不清楚FLT3和nRTK抑制作用对IPF治疗的影响。尼达尼布用于治疗特发性肺纤维化(IPF)。

  用法用量

  应该由具有诊断和治疗IPF经验的医师启动本品的治疗。

  本品推荐剂量为每次150mg,每日两次,给药间隔大约为12小时。根据患者耐受程度可降低剂量至100mg,每日两次,治疗开始前及给药过程中需定期检查肝功能,一旦出现肝功能异常,应降低剂量或停药。

  本品应与食物同服,用水送服整粒胶囊。本品有苦味,不得咀嚼或碾碎服用。尚不清楚咀嚼或碾碎胶囊对尼达尼布药代动力学的影响。如果漏服了一个剂量的药物,应在下一计划服药时间继续服用推荐剂量的药物,不应补服漏服的剂量。不应超过推荐的每日最大剂量300mg。

  剂量调整

  腹泻/恶心/呕吐:

  服用尼达尼布发生腹泻,恶心和呕吐。首先用充足的水合物和止吐药治疗患者。如果严重腹泻,恶心或呕吐症状持续存在,暂时中断治疗;

  如果不能以全剂量恢复,则将剂量减少至100mg剂量,随后可将其增加至全剂量;

  如果患者不能耐受100 mg剂量,则停止使用。

  肝酶升高:

  当AST/ALT>3至<5x ULN,无严重肝损害迹象:中断治疗或降至100 mg剂量;一旦LFT恢复正常,可以重新引入100mg剂量;,随后可以增加至150mg剂量;

  当AST/ALT>5x ULN或>3x ULN,伴有严重肝损伤的体征/症状:停药。

  肝功能损害:

  轻度(Child Pugh A):考虑治疗中断或停止治疗不良反应。

  中度至重度(Child Pugh B或C):不推荐(未研究)。

  肾功能不全:

  轻度至中度:无需调整剂量。

相关标签: Axitinib 阿昔替尼(Inlyta,英立达)治疗胆道肿瘤效果不凡Midostaurin 米哚妥林/雷德帕斯(Rydapt)的使用注意事项及不良反应有哪些?