Lazertinib（LECLAZA）是一种口服的第三代表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI），由Yuhan和Janssen Biotech开发，用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）。它是一种可穿透脑、不可逆的EGFR-TKI，靶向T790M突变并激活EGFR突变Ex19del和L858R，同时保留野生型EGFR。2021年1月，拉泽替尼首次获批治疗EGFR T790M突变阳性局部晚期或转移性NSCLC患者，这些患者以前接受过EGFR-TKI治疗。本文总结了拉齐替尼发展的里程碑，导致这一首次批准。

       表皮生长因子受体（EGFR）-酪氨酸激酶抑制剂（TKI）一直是非小细胞肺癌（NSCLC）患者的标准治疗，这些患者存在EGFR激活突变[例如外显子19缺失（Ex19del）或外显子21 L858R点突变]。然而，大多数接受EGFR-TKI治疗的患者最终会对第一代（吉非替尼、厄洛替尼）或第二代（阿法替尼、达科米替尼）药物产生耐药性。对这些药物获得性耐药性的主要机制是EGFR外显子20点突变，导致苏氨酸在氨基酸位置790（T790M）处取代甲硫氨酸。这导致了第三代TKI的发展，其专门针对EGFR T790M突变。

       拉齐替尼的推荐剂量为240mg，每日一次，每天同一时间口服，不考虑食物。EGFRT790M突变状态必须在使用韩国食品和安全部批准的体外诊断医疗设备进行治疗之前进行评估。治疗应持续到疾病进展或不可接受的毒性。如果需要减少拉齐替尼的剂量，应将剂量减少至160mg，每日一次。