Tazemetostat是一种口服，小分子选择性和S-腺苷甲硫氨酸（SAM）组蛋白甲基转移酶EZH2竞争性抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。口服给药后，Tazemetostat选择性地抑制野生型和突变形式的EZH2的活性。抑制EZH2特异性地防止组蛋白H3赖氨酸27（H3K27）的甲基化。组蛋白甲基化的这种减少改变了与癌症通路相关的基因表达模式，并导致EZH2突变癌细胞中的肿瘤细胞增殖减少。EZH2属于组蛋白甲基转移酶（HMTs）类，在多种癌细胞中过表达或突变，在肿瘤细胞增殖中起关键作用。本文将为您介绍TAZVERIK适用于哪些疾病。   
 

      Tazemetostat以Tazverik品牌出售，是一种用于治疗16岁及以上转移性（当癌细胞扩散到身体其他部位）或局部晚期（当癌症在其开始的器官之外生长，但尚未扩散到身体远处部位）的成人和青少年的药物 不适合完全切除的上皮样肉瘤（手术切除所有组织， 结构或器官）。
 

       Tazemetostat是一种抗癌药物，可作为有效的选择性EZH2抑制剂。Tazemetostat阻断 EZH2 甲基转移酶的活性， 这可能有助于防止癌细胞生长。大多数上皮样肉瘤病例始于四肢皮肤下的软组织，尽管它可以从身体的其他部位开始。当癌症局限于身体的一个部位时，手术切除被认为是主要的治疗方法。也可以给予化疗或放疗。然而，即使经过治疗，该疾病也很有可能在局部和区域传播，大约 50% 的患者在诊断时患有转移性疾病。 转移性疾病被认为对患者有生命威胁。
 

      一项研究表明，，该试验招募了62名患有转移性或局部晚期上皮样肉瘤的受试者。在临床试验期间，受试者每天两次接受800毫克Tazemetostat，直到疾病进展或受试者达到不可接受的毒性水平。在临床试验期间，每八周进行一次肿瘤反应评估。 该试验测量了有多少受试者在治疗过程中肿瘤完全或部分缩小（达到一定程度）（总有效率）。总体应答率为15%，1.6%的受试者有完全应答，13%有部分应答。 在9名有反应的受试者中，6名（67%）受试者的反应持续6个月或更长时间。另外，TAZVERIK还可以作为其他治疗方法的支持，增强治疗效果，提高患者患癌症后的生存几率。


      Tazverik临床试验中最常见的不良事件是疼痛，疲劳，恶心，食欲下降，呕吐和便秘。该药物已被证明会增加患其他癌症的风险，包括淋巴瘤和白血病。它已知与细胞色素P450酶处理的其他药物相互作用。如果在怀孕期间使用，Tazverik可能会对胎儿造成伤害。