埃克替尼(凯美纳)的作用机制是什么?

埃克替尼

据了解,埃克替尼(凯美纳)作为新型靶向生物制剂,是一种强效、高选择性的口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,其作用机制与细胞毒性药物完全不同。
 

埃克替尼(凯美纳)作用机制:
 

埃克替尼(凯美纳)是能够进入细胞内的小分子化合物,它与表皮生长因子受体ATP酶结合位点上的三磷酸腺苷竞争,阻断其酪氨酸激酶活性,进而阻断表皮生长因子受体的信号传导通路,阻断肿瘤细胞生长和进展的关键过程。
 

体外研究数据表明,埃克替尼(凯美纳)能够抑制肿瘤细胞的增殖、浸润和转移,促进细胞调亡,且有抗肿瘤血管形成活性。
 

在体内试验中,埃克替尼(凯美纳)可以广泛抑制人肿瘤细胞的肿瘤生长,并提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性,在临床试验中已经证实凯美纳对既往接受过化疗方案失败后的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)具有确切的抗肿瘤效应。

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