吡柔比星

吡柔比星（Pirarubicin）说明书
药物：	吡柔比星
规格：	10mg（以C32H37NO12计）；20mg（以C32H37NO12计）
性状：	本品为橙红色冻干疏松块状物或粉末。
适应证：	治疗乳腺癌、恶性淋巴瘤、急性白血病、膀胱癌、肾盂输尿管癌、卵巢癌、子宫内膜癌、子宫颈癌、头颈部癌、胃癌。
临床应用：
不良反应：	1．骨髓抑制为剂量限制性毒性，主要为粒细胞减少，平均最低值在14天，第21天恢复，贫血及血小板减少少见；　　2．心脏毒性低于多柔比星，急性心脏毒性主要为可逆性心电图变化，如心律失常或非特异性ST-T异常，慢性心脏毒性呈剂量累积性。本品急、慢性心脏毒性的发生率约为多柔比星的1/7和1/4。　　3．脱发：本品脱发总体发生率约为40%，显著低于多柔比星（80%）；重度脱发的发生率约为20%，显著低于多柔比星（60%）。　　4．胃肠道反应：恶心、呕吐、食欲不振、口腔粘膜炎，有时出现腹泻；　　5．其它：肝肾功能异常、皮肤色素沉着等，偶有皮疹。膀胱内注入可出现尿频、排尿痛等膀胱刺激症状，偶有血尿，极少有膀胱萎缩。
参考用法用量：	将本品加入5%葡萄糖注射液或注射用水10ml溶解。可静脉注射、动脉注射、膀胱灌注。　　静脉给药：一般按体表面积一次25～40mg/m[sup]2[/sup]。乳腺癌，联合用药推荐每次40～50mg/m2。每疗程的第一天给药，根据患者血象可间隔21天重复使用。急性白血病，成人剂量为按体表面积一次25mg/m2。　　动脉给药：如头颈部癌按体表面积一次7～20mg/m2，一日1次，共用5～7日，亦可每次14～25mg/m2，每周一次。　　膀胱内给药：用于预防浅表性膀胱癌术后复发。按体表面积一次15～30mg/m2，稀释为500～1000μg/ml浓度，注入膀胱腔内保留0.5h，每周1次，连续4～8次；然后每月1次，共1年。　　医生可根据患者病情调整给药时间、用量和次数。
用药禁忌：	1.因化疗或放疗而造成明显骨髓抑制的患者禁用；　　2.严重器质性心脏病或心功能异常者及对本品过敏者禁用；　　3.已用过大剂量蒽环类药物（如多柔比星或柔红霉素）的患者禁用；　　4.妊娠期、哺乳及育龄期妇女禁用。
注意事项：	1.由于本品可产生骨髓抑制和心脏毒性，所以应密切监测血象、心脏功能、肝肾功能及继发感染等情况。原则上每周期均要进行心电图检查，对合并感染、水痘等症状的患者应慎用本药，如发现异常，则本品可减量使用或停药。　　2.对于以往未使用过蒽环类药物的患者，如果本品的使用总量超过950mg/m2,有可能产生充血性心力衰竭，使用上应格外注意。　　3.以前使用过蒽环类药物或其它可能产生心脏毒性的药物的患者、心脏或纵膈部位接受过放射治疗且本品使用剂量超过700mg/m2的患者，应密切监测心脏功能，慎重使用本品。　　4.常用5%葡萄糖注射液或注射用水溶解本品，以免PH的原因影响效价或混浊。溶解后药液，即时用完，室温下放置不得超过6小时。　　5.本品静脉注射前应确保输液管通畅，严格避免药液外渗。一旦发生渗漏，可能产生血管痛、静脉炎、注射部位硬结坏死，建议迅速回吸药液，局部利多卡因封闭，必要时硫酸镁湿敷合用激素治疗。　　6.肝肾功能不全患者慎用本品。
药物相互作用：	本品与其他有潜在心脏毒性药物或细胞毒药物合用时，可能出现心脏毒性或骨髓抑制作用的叠加，应密切注意心脏功能和血液学的监测。
药理毒理：	本品为半合成的蒽环类抗癌药，进入细胞核内迅速嵌入DNA核酸碱基对间，干扰转录过程，阻止mRNA合成，抑制DNA聚合酶及DNA拓扑异构酶Ⅱ(TopoisomeraseⅡ，TopoⅡ)活性，干扰DNA合成。因本品同时干扰DNA、mRNA合成，在细胞分裂的G2期阻断细胞周期而抑制肿瘤生长，已证实本品具有广谱的抗肿瘤作用和较强的抗癌活性。
药代动力学：	本品体内代谢和排泄较多柔比星快，平均血浆半衰期约为15小时。本品主要在肝脏代谢，经胆汁排泄，48小时内，7.5～10%的给药量由尿排出，20%的给药量由胆汁排出。本品静注后迅速吸收，组织分布广，脾、肺及肾组织浓度较高，心脏内较低。对有肝转移和肝功能受损的患者，给予本品时应考虑减小剂量。