去氧氟鸟苷

去氧氟鸟苷（doxifluridine）说明书
药物：	多西氟尿啶; 5-氟-5'-脱氧尿苷; 5'-脱氧-5-氟尿苷; (+)-5-氟-5'-脱氧尿苷;
规格：	0.2g10粒2板
性状：	本品内容物为白色或类白色颗粒或粉末。
适应证：	去氧氟尿苷胶囊，适应症为用于治疗乳腺癌、胃癌、结肠直肠癌、鼻咽癌。
临床应用：	本品用于治疗胃癌、结肠癌、直肠癌、乳腺癌、宫颈癌、膀胱癌。
不良反应：	在常用剂量下，本品耐受性好，但有时也可能出现以下不良反应：　　1、消化系统：腹泻、恶心、呕吐、食欲不振，偶有口干、唇炎、腹痛、腹胀、便秘、胃炎、麻痹性肠梗阻，罕见胃肠道出血、胃溃疡、舌炎等。　　2、血液：可出现白血球减少，血红蛋白降低，偶尔出现血小板减少、贫血等症状。　　3、肝脏：偶见GOT、GPT、ALP、BIL等升高。　　4、肾脏：偶见BUN上升、血尿、蛋白尿、尿频等症状。　　5、精神神经系统：偶有出现倦怠感、头晕、头痛、思睡、耳鸣、脚步不稳、定向障碍、嗅觉倒错、口齿不清、味觉减弱等症状，尚有类似化合物（卡莫夫等）引起脑白质症的报道。　　6、皮肤：偶有出现色素沉着、瘙痒感、毛发脱落，罕见指、趾甲异常和皮炎等。　　7、循环系统：罕见胸部压迫感、心悸、心电图异常（ST段升高）等症状。　　8、过敏症：偶有出现皮疹，罕见光过敏、湿疹、荨麻疹等过敏反应。　　9、其他：有时出现发热、咽喉部不适感、眼睛疲劳等症状。
参考用法用量：	注意：同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定，请参看药品随带的说明书或向医生询问。口服，一天总量4-6粒（0.8-1.2g），分3-4次，并根据年龄、症状可适当增减，或遵医嘱，与其他抗肿瘤药物一起使用时，请遵医嘱。
用药禁忌：	以下患者禁用。　　1、对本品有过敏史的患者。　　2、孕妇及哺乳期妇女。　　3、正在接受索立夫定（Sorivudine）治疗患者。
注意事项：	特别注意感染症状、出血倾向的发生。可能会引起严重的肠炎（出血性肠炎、缺血性肠炎、坏死性肠炎）与脱水。密切注意病人情况，当发生严重的腹部疼痛、腹泻及其它症状时，立即停药并对症治疗。 1.对本药有严重过敏者禁用。骨髓抑制，肝、肾功能障碍，并发感染，心脏疾病或有心脏病史，水痘患者慎用。 2.对妊娠和哺乳的影响动物实验显示，本药有致畸作用，并可进入乳汁，故孕妇不宜使用，哺乳妇女用药时应停止哺乳。 3.对儿童的影响早产儿、新生儿、乳婴或小儿的安全性尚未确定。 4.对老年人的影响一般高龄者的生理机能低下，应慎用。
药物相互作用：	合并使用其他抗恶性肿瘤药物时，可能加重诸如骨髓抑制之类不良反应。
药理毒理：	1 　　试验方法：口服　　摄入剂量： 3390毫克/千克　　测试对象：啮齿动物-鼠　　毒性类型：急性　　毒性作用：1.嗜睡（普通抑郁活动）　　2. 对头发有影响　　2 　　试验方法：皮下　　摄入剂量： 2毫克/千克　　测试对象：啮齿动物-鼠　　毒性类型：急性　　毒性作用：对头发有影响　　3 　　试验方法：口服　　摄入剂量： 7 mg/kg/5W-I 　　测试对象：啮齿动物-鼠　　毒性类型： MutipleDose 　　毒性作用：1.胸腺重量的变化　　2.对头发有影响　　3.体重减轻或减少 LD50(14天)(mg/kg)：小鼠，静注>1000，皮下注射>2000；大鼠，静注>1000，皮下注射>2000。 LD50(mg/kg)：雄小鼠，经口>5000；雌小鼠，经口>5000；雄大鼠，经口3471；雌大鼠，经口3390。
药代动力学：	1、血液中浓度　　恶性肿瘤患者，一次口服去氧氟尿苷（5'-DFUR） 0.8g，被迅速吸收，原形药物的血清浓度1-2小时后达到高峰值，约1μg/ml，之后迅速下降，此外，血中5-Fu的浓度也在1-2小时达到最高峰值，其浓度为原形药物的约1/10。　　2、组织内浓度　　恶性肿瘤患者，一次口服去氧氟尿苷后，测定血中以及组织内5'-DFUR、5-Fu浓度并加以比较，显示5'-DFUR在血中的浓度比肿瘤组织高，5-Fu在肿瘤组织的浓度比血中高。　　另外，胃癌、大肠癌、乳腺癌、宫颈癌、膀胱癌患者，单次或多次口服本品后，显示肿瘤组织内5-Fu的浓度比非肿瘤组织内浓度高的倾向。　　3、代谢及排泄　　本品由肿瘤组织内的嘧啶核苷磷酸化酶分解成5-Fu及5-脱氧核糖磷酸。恶性肿瘤患者单次口服本品12小时后，尿中可检出原形药，5-Fu及其代谢产物5-脱氧-D-核糖醇。