三尖杉酯碱
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三尖杉酯碱（HHRT） 说明书
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| 药物： | 三尖杉酯碱 |
| 规格： | 1ml：1mg |
| 性状： | 本品为无色的澄清液体。 |
| 适应证： | 用于治疗急性髓细胞性白血病，对骨髓增生异常综合征（MDS）、真性红细胞增多症，慢性髓细胞性白血病亦有一定的疗效。 |
| 临床应用： | |
| 不良反应： | 1. 骨髓抑制：主要为白细胞和血小板减少，属可恢复性的。 2. 胃肠道反应：食欲减退、恶心、呕吐。 3. 心脏毒性：心动过速、胸闷、心悸，偶有心律失常，甚至心衰。若引起心房扑动应立即停药，部分病例有心肌损害。 4. 其他：发热、头晕、乏力、注射局部疼痛。停药后发热在数小时或1～2天内消退。 |
| 参考用法用量： | 静脉滴注：成人一日1～4mg（1～4支），儿童一日0.05～0.1mg/kg，加5%或10%葡萄糖注射液200～500ml缓慢滴注（每分钟30～40滴），一日1次，5～7天为一疗程，疗程间隔14～21日。 |
| 用药禁忌： | 1.肝肾功能不良者禁用。2.心脏病患者禁用。 |
| 注意事项： | 1. 高白细胞血症的白血病，采用本品时由于大量白细胞破坏，血液及尿液的尿酸浓度可能增高，应充分水化，并同时服用别嘌醇片（0.2克每日3次）。 2. 心血管疾病：原有心律失常及各类器质性心血管疾病患者应慎用本品。对严重或频发的心律失常及器质性心血管疾病患者则不选用本品。 3. 下列情况也应慎重：骨髓显著抑制或严重粒细胞减少或血小板减少、肝功能或肾功能损害，有痛风或肾尿酸盐结石患者。 4. 用药期间应密切观察下列各项： （1）周围血象，每周应检查白细胞计数及分类、血小板、血红蛋白1～2次，如白细胞和/或血小板在短期内有急剧下降者，则应每日观察血象。 （2）肝肾功能。 （3）心脏体征及心电图检查。 5. 慎与碱性药物配伍。 |
| 药物相互作用： | 1. 本品与其他可能抑制骨髓的抗癌药物或放射疗法合并应用时应调节本品的剂量与疗程。 2. 蒽环类抗生素也有心肌毒性作用，已反复采用柔红霉素等蒽环类抗生素治疗的患者使用三尖杉酯碱应慎用，以免增加心脏毒性。 |
| 药理毒理： | 抗肿瘤药。本品为细胞周期非特异性药物，但对S期作用较明显，对G1期细胞增加，S期和G2+M期细胞减少。其作用机制为抑制蛋白质合成的起始阶段，抑制DNA聚合酶α活性，导致DNA合成下降，对蛋白质合成的严重抑制。本品还有诱导细胞分化，提高cAMP含量，抑制糖蛋白质合成的作用。 |
| 药代动力学： | 动物试验表明本品静注15分钟后分布于肾、肝、骨髓、肺、心、胃肠等脏器，2小时后各脏器中药物浓度下降很快，但骨髓中下降较慢。在血液中分布半衰期（t1/2α）为3.5分钟，消除半衰期（t1/2β）为50分钟，24小时尿中排出原形药约12.9%，粪便中排出的原形药约1.6%。 |