氨鲁米特

氨鲁米特（Aminoglutethimide）说明书
药物：	氨鲁米特片
规格：	(1)0.125g 　　(2)0.25g
性状：	本品为白色片。
适应证：	主要适用于绝经后晚期乳腺癌，雌激素受体阳性效果更好。对乳腺癌骨转移有效。也可用于皮质醇增多症的治疗。
临床应用：
不良反应：	可出现嗜睡、困倦、乏力、头晕等中枢神经抑制作用，一般4周左右逐渐消失。皮疹常发生在用药后10～15天，多可自行消退。少数病人有食欲不振、恶心、呕吐和腹泻。偶可出现白细胞减少、血小板减少和甲状腺功能减退。
参考用法用量：	开始每次250mg，口服，一日2次，1～2周后无明显不良反应可增加剂量，每次250mg，一日3～4次，但每日剂量不超过1000mg。口服8周后改为维持量，每次250mg，一日2次。使用本品期间应同时口服氢化可的松，开始每次20mg，一日4次，1～2周后减量为每次20mg，一日2次。
用药禁忌：	抗肿瘤内分泌药物，应在有经验的专业医生指导下用药。合并感染、未控制的糖尿病患者不宜使用。对本品严重过敏者禁用。
注意事项：	本品为芳香化酶抑制剂，用于绝经后的晚期乳腺癌，不适用于绝经前患者。不宜与他莫昔芬合用。
药物相互作用：	同时应用香豆类抗凝药、口服降糖药及地塞米松时可增加本品的代谢速度，应注意观察。
药理毒理：	本品可在肾上腺皮质和腺体外组织两个不同部位阻断雄激素的生物合成，从而起到药物肾上腺切除作用。在腺体内主要阻止肾上腺中的胆固醇转变为孕烯醇酮，从而抑制肾上腺皮质中自体激素的生物合成。在周围组织中具有强力的芳香化酶抑制作用，阻止雄激素转变为雌激素。绝经后妇女的雌激素主要来源是雄激素的前体雄烯二酮在脂肪、肌肉和肝脏中经芳香化转变而来。本品抑制芳香化作用比抑制肾上腺皮质激素合成作用大10倍。垂体后叶分泌的ACTH能对抗氨鲁米特抑制肾上腺皮质激素合成的作用，所以使用本品的同时合用氢化可的松，以阻滞ACTH的这种作用。
药代动力学：	健康成人口服本品500mg后1.5小时，平均最高血药浓度为5.9μg/ml，平均血浆半衰期为12.5小时，曲线下面积(AUC)平均值为96.8μg/(ml·h)，血浆清除平均值为86.2ml/分，药物在体内细胞中的分布比血浆中高1.4倍，与血浆蛋白的结合率为21.3%～25.0%。用药后占总药量的34%～50%以原形从尿中排出，其代谢产物主要为N-乙酰化物，占4%～25%，其余代谢产物为N-甲酰化物及硝基导眠能。