阿那曲唑
| 阿那曲唑（anastrozole） 说明书 | |
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| 药物： | 阿拉曲唑;阿纳曲唑;四甲基-5-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1,3-苯二乙腈;ICI一1)1033:ADRLLIDEX;阿那罗唑;阿那舒唑;盐酸纳美芬.盐酸钠美芬;盐酸纳美芬 |
| 规格： | |
| 性状： | 本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭，味苦。 |
| 适应证： | |
| 临床应用： | 本品为一种强效、选择性非甾体类芳香化酶抑制剂。可抑制绝经后患者肾上腺中生成的雄烯二酮转化为雌酮，从而明显地降低血浆雌激素水平，产生抑制乳腺肿瘤生长的作用。另外，本品对肾上腺皮质类固醇或醛固酮的生成没有明显影响。 |
| 不良反应： | 本品副作用主要包括皮肤潮红、阴道干涩、头发油脂过度分泌、胃肠功能紊乱（厌食、恶心、呕吐和腹泄）、乏力、忧郁、头痛或皮疹等。副作用通常为轻度或中度，容易为病人所耐受。 本品子宫出血现象偶见报告，主要出现在患者从现有的激素疗法改为本品治疗的前几周，如有持续出血现象，需进行进一步的评价。 在应用本品的晚期乳腺癌患者中有肝功能改变的报道（如转肽酶及碱性磷酸酶升高），但这些患者中许多人都已经有肝脏转移或骨转移。这些变化起因的研究尚未进行。临床观察表明本品可以轻微提高血浆总胆固醇水平。 |
| 参考用法用量： | 每日口服一次，每次1片（1mg）。对轻度肝功能或轻至中度肾功能损害患者一般可勿需调整剂量。 |
| 用药禁忌： | 本品禁用以下情况： 1、绝经前妇女； 2、妊娠期或哺乳期妇女； 3、有严重肾损害的病人（肌酐清除率<20ml/min）； 4、有中到重度肝损害的病人； 5、已知对阿那曲唑及其制剂辅料高度敏感的病人。 |
| 注意事项： | 对中度到重度肝损害及重度肾损害病人，尚无有关阿那曲唑片应用的安全性方面的资料。 当对激素水平产生怀疑时，闭经应考虑是激素平衡破坏所致。 本品对病人驾驶和机械操作能力无明显影响，但有报道一些病人中有乏力和忧郁症状，在上述症状持续出现时，病人在驾车和操作机械时应特别注意。 孕妇及哺乳期妇女用药：阿那曲唑片禁用于妊娠和哺乳期妇女。儿童用药：有关阿那曲唑片安全性和有效性的试验尚未在儿童中进行，因此该药不用于儿童。老年用药：同成人用药。 |
| 药物相互作用： | 安替匹林和甲氰脒胍药物临床相互作用的研究表明：本品同其他药物合用时不易引起由细胞色素P-450所介导的药物反应。 临床试验尚未发现本品同其他临床常用药物之间有显著的相互影响。 尚无证据表明本品是否应同其他抗肿瘤药物合用。 含有雌激素的疗法可降低本品之疗效，故不宜同本品合用 与华法令合用，不影响华法令的药代动力学和抗凝血活性。 阿那曲唑与CYP450参与介导的其它药物合用时，不会发生明显的临床抑制作用。 |
| 药物过量： | 本品应用过量尚无特殊解救药，治疗只能是对症处理。若过量服用，在病人清醒时可进行催吐，因本品血浆蛋白结合率较低，透析也可奏效。 |
| 药代动力学： | 阿那曲唑口服吸收较快，在体内约40%阿那曲唑与血浆蛋白结合，大部份代谢成无活性产物经尿排除，约10%阿那曲唑以原形从尿排除。据资料报道，健康受试者口服本品2mg后，血药浓度达峰时间为1.56±0.41小时，血药峰浓度为36.52±6.91ng/ml，消除半衰期为42.57±10.15小时。 |