Enhertu（DS-8201）是一种靶向HER2的抗体药物偶联物（ADC），通过一种4肽链接子将靶向HER2的人源化单克隆抗体trastuzumab（曲妥珠单抗）与一种新型拓扑异构酶1抑制剂exatecan（依沙替康）衍生物（DX-8951衍生物，DXd）链接在一起，可靶向递送细胞毒制剂至癌细胞内，与通常的化疗相比，可减少细胞毒制剂的全身暴露。
 

　　【Enhertu警告和注意事项】
 

　　间质性肺疾病/肺炎：用Enhertu治疗的患者可能发生严重、威胁生命或致命的间质性肺病（ILD），包括肺炎。建议患者立即报告咳嗽，呼吸困难，发烧和/或任何新的或恶化的呼吸道症状。监视患者ILD的体征和症状。及时调查ILD的证据。通过影像学检查评估疑似ILD的患者。考虑咨询肺科医生。对于无症状（1级）ILD,请考虑使用皮质类固醇治疗（例如，≥0.5mg / kg泼尼松龙或同等剂量）。保留Enhertu直到恢复。如果出现症状性ILD（2级或更高），应立即开始皮质类固醇治疗（例如≥1 mg / kg泼尼松龙或同等剂量）。改善后，请逐渐减少（例如4周）。被诊断患有任何症状性（2级或更高）ILD的患者应永久停用Enhertu.
 

　　中性粒细胞减少症：用Enhertu治疗的患者可能发生严重的中性粒细胞减少症，包括高热性中性粒细胞减少症。在开始使用Enhertu之前和每次给药之前，按照临床指示监测全血细胞计数。 根据中性粒细胞减少症的严重程度，Enhertu可能需要中断或降低剂量。
 

　　左心室功能不全：接受Enhertu治疗的患者发生左心功能不全的风险可能增加。包括Enhertu在内的抗HER2治疗已观察到左心室射血分数（LVEF）降低。在开始Enhertu之前和临床治疗期间应定期评估LVEF. 通过治疗中断来控制LVEF降低。 如果证实LVEF小于40％或从基线绝对下降大于20％，则永久终止Enhertu. 症状性充血性心力衰竭（CHF）患者应永久停用Enhertu.
 

　　胚胎-胎儿毒性：根据其作用机理，Enhertu对孕妇服用可引起胎儿伤害。在上市后的报告中，怀孕期间使用HER2定向抗体导致羊水过少的病例，表现为致命的肺发育不全，骨骼异常和新生儿死亡。根据其作用机理，Enhertu的拓扑异构酶抑制剂成分DXd在施予孕妇时也可能引起胚胎对胎儿的伤害，因为它具有遗传毒性并靶向主动分裂的细胞。应告知患者胎儿的潜在危险。在开始Enhertu之前，请验证具有生殖潜力的女性的怀孕状况。劝告有生殖潜能的女性在治疗期间以及最后一次使用Enhertu后至少7个月内使用有效的避孕方法。建议具有生殖潜能的女性伴侣的男性患者在Enhertu治疗期间以及最后一次Enhertu给药后至少4个月内使用有效避孕方法。
 

　　非临床毒理学现象：致癌性，诱变性，生育能力受损。尚未对fam-trastuzumabderuxtecan-nxki进行致癌性研究。