Tazemetostat 他泽司他(Tazverik)获批治疗EZH2突变阳性滤泡性淋巴瘤的研究数据

      滤泡性淋巴瘤(FL)是一种低级别B细胞淋巴癌,占非霍奇金淋巴瘤(NHL)的10-20%。FL通常生长缓慢,对化疗敏感。然而,由于FL常反复复发,因此仍很难治愈,需要制定新的治疗策略。据报道,7-27%的滤泡性淋巴瘤存在EZH2基因的功能增益突变。
 

  2021年06月24日卫材(Eisai)宣布,日本厚生劳动省(MHLW)已批准他泽司他,用于治疗复发或难治性EZH2基因突变阳性滤泡性淋巴瘤(FL)患者,该药仅限于标准治疗不适用的情况下使用。
 

  他泽司他的活性药物成分为tazemetostat,这是一种口服、首创的EZH2小分子抑制剂,利用Epizyme公司专有产品平台创造。该药是一种表观遗传学药物,选择性抑制EZH2.EZH2是一种组蛋白甲基转移酶家族的表观遗传酶,被认为在致癌过程中起重要作用。他泽司他抑制EZH2,可导致控制各种癌症相关基因的表达,从而抑制癌细胞的增殖。
 

  此外,他泽司他在2020年01月23日获美国FDA批准用于治疗不适合完全切除的转移性/局部晚期上皮样肉瘤(epithelioid sarcoma,ES)成人和16岁及以上儿科患者,是第一个也是唯一一个获批的EZH2抑制剂。

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