Venetoclax 维奈妥拉/维奈托克 (Venclexta,唯可来)的作用机制和药物优势
Venetoclax(维奈妥拉)作用机制?
BCL-2是一种能抑制细胞(包括癌细胞)凋亡的蛋白,但是若是肿瘤患者中BCL-2蛋白的存在,它阻止了肿瘤细胞凋亡。说直白点就是它有治瘤性。而BCL-2抑制剂Venetoclax(维奈妥拉),就是能够使BCL-2蛋白失活,启动癌细胞自杀的一款药物。因其特殊的作用机制:
1:BCL-2过表达,隔离了促凋亡蛋白,阻止了CLL细胞凋亡。
2:维奈妥拉选择性与BCL-2结合,取代促凋亡蛋白。
3:促凋亡蛋白触发一系列事件导致细胞凋亡。
神奇点一:
维奈妥拉对17P缺失的慢淋有效率高达71%,包括近20%的完全缓解,两年存活率高达84%,而且副作用比较轻。
神奇点二:
Venetoclax(维奈妥拉)治疗前,最好进行BCL-2,MCL-1和BCL-XL蛋白检测。如果癌细胞只是BCL-2很高,而没有MCL-1和BCL-XL,那出现良好甚至神奇疗效的概率会大大的增加。如果癌细胞同时高表达BCL-2和MCL-1,应考虑维奈妥拉和MCL-1抑制剂联用。
神奇点三:
Venetoclax(维奈妥拉)也可以和别的抗癌药联用。由于BCL-2对癌细胞生存很重要,,即使有时候维奈妥拉单独使用不能直接杀死癌细胞,也会使他们对别的药物更加敏感。
神奇点四:
Venetoclax(维奈妥拉)对于只依靠BCL-2的癌症类型,它是“神药”。