长春新碱

长春新碱（Vincristine）说明书
药物：	注射用硫酸长春新碱
规格：	1mg
性状：	本品为白色或类白色的疏松块状物或无定形固体；有引湿性；遇光或热易变黄。
适应证：	(1)急性白血病，尤其是儿童急性白血病，对急性淋巴细胞白血病疗效显著。　　(2)恶性淋巴瘤。　　(3)生殖细胞肿瘤。　　(4)小细胞肺癌、尤文肉瘤、肾母细胞瘤、神经母细胞瘤。　　(5)乳腺癌、慢性淋巴细胞白血病、消化道癌、黑色素瘤及多发性骨髓瘤等。
临床应用：	本品不能作为肌肉、皮下或鞘内注射。
不良反应：	(1)剂量限制性毒性是神经系统毒性,主要引起外周神经症状，如手指、神经毒性等，与累积量有关。足趾麻木、腱反射迟钝或消失，外周神经炎。腹痛、便秘，麻痹性肠梗阻偶见。运动神经、感觉神经和脑神经也可受到破坏，并产生相应症状。神经毒性常发生于40岁以上者，儿童的耐受性好于成人,恶性淋巴瘤病人出现神经毒性的倾向高于其他肿瘤病人。　　(2)骨髓抑制和消化道反应较轻。　　(3)有局部组织刺激作用，药液不能外漏，否则可引起局部坏死。　　(4)可见脱发，偶见血压的改变。
参考用法用量：	成人剂量1~2mg (或1.4mg/m2）最大不大于2mg，年龄大于65岁者，最大每次1 mg。儿童 75ug/kg或2.0mg/m2，每周一次静脉注射或冲入。联合化疗是连用2周为一周期。
用药禁忌：
注意事项：	(1)仅用于静脉注射，漏于皮下可导致组织坏死、蜂窝织炎。一旦漏出或可疑外漏，应立即停止输液，并予相应处理（参考氮芥外漏的处理）。　　(2)防止药液溅人眼内，一旦发生应立即用大量生理盐水冲洗，以后应用地塞米松眼膏保护。　　(3)冲人静脉时避免日光直接照射。　　(4)肝功能异常时减量使用。
药物相互作用：	(1)吡咯系列抗真菌剂（伊曲康唑)，增加肌肉神经系统的副作用。如发现有副作用，应进行减量、暂停或停药等适当处理。伊曲康唑有阻碍肝细胞色素P-4503A的作用，长春新碱通过肝细胞染色素P- 450 3A代谢，合用可使长春新碱代谢受抑制。　　(2)与苯妥英钠合用，降低苯妥英钠吸收，或使代谢亢进。　　(3)与含钼的抗亚、恶性肿瘤剂合用，可能增强第8对脑神经障碍。　　(4)与天冬酰胺酶合用，可能增强神经系统及血液系统的障碍。为将毒性控制到最小，可将硫酸长春新碱在天冬酰胺酶给药前12~24小时以前使用。
药理毒理：	长春新碱为夹竹桃科植物长春花中提取的有效成分。抗肿瘤作用靶点是微管，主要抑制微管蛋白的聚合而影响纺锤体微管的形成。使有丝分裂停止于中期。还可干扰蛋白质代谢及抑制RNA多聚酶的活力，并抑制细胞膜类脂质的合成和氨基酸在细胞膜上的转运。长春新碱对移植性肿瘤的抑制作用大于长春花碱且抗瘤谱广。除对长春花碱敏感的瘤株有效外，对小鼠Ridgeway成骨肉瘤、Mecca淋巴肉瘤、X-5563骨髓瘤等也有作用。长春新碱、长春花碱和长春地辛三者间无交叉耐药现象，长春新碱神经毒性在三者中最强。
药代动力学：	静注长春新碱后迅速分布于各组织，神经细胞内浓度较高，很少透过血脑屏障，脑脊液浓度是血浆浓度的1/30-1/20。蛋白结合率75%。在成人，T1/2α小于5分钟，T1/2β为 50~155分钟，末梢消除相T1/2γ长达85小时。在肝内代谢，在胆汁中浓度最高，主要随胆汁排出，粪便排泄70%尿中排泄5%~16%。长春新碱能选择性地集中在癌组织，可使增殖细胞同步化，进而使抗肿瘤药物增效。