长春地辛

长春地辛(Vindesine) 说明书
药物: 注射用硫酸长春地辛
规格: 1mg
性状: 本品为白色疏松状固体或无定形固体;有引湿性。
适应证: 对非小细胞肺癌、小细胞肺癌、恶性淋巴瘤乳腺癌食管癌及恶性黑色素瘤等恶性肿瘤有效。
临床应用:  
不良反应:   ⒈骨髓抑制:最常见的为白细胞降低,其次为血小板降低,对血红蛋白有一定影响。
  ⒉胃肠道反应:轻度食欲减低,恶心和呕吐。
  ⒊神经毒性:可逆性的末梢神经炎,较长春新碱轻,可有腹胀,便秘。
  ⒋有生殖毒性和致畸作用:孕妇不宜使用。
  ⒌有局部组织刺激反应:可引起静脉炎,应避免漏出血管外和溅入眼内。
 
参考用法用量: 单一用药每次3mg/m2,每周一次,联合化疗时剂量酌减。通常连续用药4~6次完成疗程。生理水溶解后缓慢静脉注射,亦可溶于5%葡萄糖注射液500ml~1000ml中缓慢静脉滴注(6~12小时)。
用药禁忌:   1.骨髓功能低下和严重感染者禁用或慎用;
  2.孕妇禁用。
注意事项: 白细胞降到3×10 9/L及血小板降到50×10 9/L应停药;长春碱或鬼臼素类药物可能增加神经毒性,肝、肾功能不全的病人应慎用;孕妇一般不宜使用;静脉滴注时应小心,防止外漏,以免漏出血管外造成疼痛,皮肤坏死,溃疡,一旦出现应立即冷敷,并用5%普鲁卡因封闭。药物溶解后应在6小时内使用。
药物相互作用:   (1) 联合化疗若有其他降低白细胞药物时应减量。
  (2) 与脊椎放射治疗等合用可加重神经系统毒性。
药理毒理: 为细胞周期特异性抗肿瘤药物,抑制细胞内微管蛋白的聚合,阻止增殖细胞有丝分裂中的纺锤体的形成,使细胞分裂停止于有丝分裂中期,本品对移植性动物肿瘤的抗瘤谱较广,与长春花碱和长春新碱无完全的交叉耐药,毒性介于两者之间,骨髓抑制低于长春花碱,但高于长春新碱,神经毒性低于长春新碱。
药代动力学: 本品在体内代谢符合三室模型,T1/2α为0.037h,T1/2β为0.912h,T1/2γ为24.2h,本品不与血浆蛋白结合,主要经胆汁分泌到肠道排泄,约有10%经尿液排出,人体单次静脉注射(3mg/m2)后,血浆中的药物浓度迅速下降,广泛分布于脾脏、肺、肝脏、周围神经和淋巴结等组织中,浓度为血浆浓度的数倍,但在脑脊液中的浓度很低。

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