甲地孕酮

甲地孕酮（Megestrol）说明书
药物：	醋酸甲地孕酮片
规格：	(1)40mg；(2)160mg；
性状：	白色或类白色片。
适应证：	本品适用于晚期乳腺癌和子宫内膜癌的姑息治疗（即复发性﹑不能手术的或已经转移的患者）。不能替代目前接受的手术，放射或化学治疗。
临床应用：
不良反应：	本品最常见的不良反应是体重增加，见于81－88%病人。体重增加与食欲改善有关，体重增加是因为增加了脂肪和体细胞群，而未必与液体潴留有关。　　此外，可能发生以下的不良反应：　　胃肠道反应: 　　常有便秘。偶见恶心/呕吐、腹泻、烧心感。　　心血管系统: 　　常见高血压（占17-25%病人），个别病人有心力衰竭。　　泌尿生殖系统: 　　治疗期间和停药后偶尔排尿频度次数增加及阴道出血。　　肝脏代谢: 　　个别病人血清转氨酶升高，肝内胆汁郁积伴黄疸。　　皮肤: 　　个别病人有皮疹、瘙痒。　　全身反应: 　　常见：呼吸困难（8-21%病人），轻度水肿（7-34%病人）。　　偶见：电解质紊乱、肌肉痉挛、疲乏、头疼、疼痛、胸部束紧感，潮热、脱发、腕管综合征。与其他可以形成血栓和栓塞的药物一样，最坏的可能性就是导致血栓栓塞现象。（例如：心肌梗塞、中风、血栓症、肺栓塞）。　　个别病人：情绪改变，肿瘤反跳（伴或不伴高钙血症）、头晕、紧张、呼吸急促，过度换气。　　有以下与肾上腺皮质系统有关的一些症状的报告：糖耐量降低，新发生糖尿病，糖尿病加重，柯兴氏综合征。　　此外个别病人在突然停服本品后有一过性肾上腺皮质功能不足，观察到有轻度肾上腺抑制的实验室证据，可能是本品的糖皮质样活性引起。　　所有服用或长期用本品治疗突然停药的病人应考虑到有肾上腺抑制的可能性，可临时用糖皮质激素冲击剂量替代疗法。　　如果出现上述任何一种不良反应应该立即去找你的医师，他会决定继续治疗或停药。　　如果发生了说明书中未列出的不良反应，请通知你的医师或药师。
参考用法用量：	乳腺癌：一日160mg，一日剂量，一次或分次服用。　　子宫内膜癌：根据疾病的情况，一日40—320mg，一日剂量，一次或分次服用。　　或遵医嘱。
用药禁忌：	1.对本品种的任何成份过敏者禁用。　　2.严重肝功能不全。　　3.血栓性静脉炎及血栓患者。　　4.妊娠诊断试验。
注意事项：	治疗前排除妊娠。治疗期间必须有安全的避孕措施。　　不应推荐在妊娠最初四个月内使用孕酮类药物。　　如果在妊娠最初四个月内使用了本品，应将本品对胎儿的潜在危险告知患者。正在使用本品的育龄妇女应劝其不要怀孕。　　常规的密切监测适用于所有采用本品治疗的复发性或转移性肿瘤患者，具有血栓性静脉炎病史的患者应慎用。
药物相互作用：	目前本品与其他药物的相互作用不明嘹。但如果你在定时服用其他药物或准备用其他药物时，应该请教你的医师。你的医师会告诉你是否有预期的不能耐受的反应或特别的注意事项，例如：你用本品时，对其他药物是否应该采用不同的剂量方案。　　请注意：如果你在目前仍在用其他药物时，这些指示也是有用的。
药理毒理：	药理作用：　　醋酸甲地孕酮对子宫内膜癌抗肿瘤效果的精确机制目前尚不清楚，但已被假设是通过脑垂体调节的抗孕酮效应。也有证据提示为局部作用，即由于将孕酮类药剂直接注入子宫内膜腔内造成的明显变化所引致的效应。同样，本品对乳腺癌的抗肿瘤作用机制也不清楚。　　毒理研究：　　给雌性狗醋酸甲地孕酮（0.01、或0.25mg/kg）达7年，伴随良性和恶性乳腺肿瘤发生率增加。但在大鼠和猴的对照研究中未见肿瘤发生率增加的相关性。醋酸甲地孕酮相关的狗肿瘤和人之间的联系尚未清楚，但是，本品处方时和对本品治疗中的病人监视时，应考虑其利害关系。
药代动力学：	有几种分析方法可用于测定醋酸甲地孕酮的血浆浓度，包括气相色谱－碎片质谱法（GC－MF），高效液相色谱法（HPLC）和放射免疫测定法（RIA），GC－MF和HPLC方法专门测定醋酸甲地孕酮，并得到相同的浓度，RIA法非专一性测定醋酸甲地孕酮的代谢物，显示浓度比GC－MF和HPLC法更高，药物血浆浓度不仅依赖于测定方法，也取决于药物的肠肝灭活，它受到许多因素影响，如肠道运动，肠道菌群、使用的抗生素，体重、食物和肝脏功能。　　本品在人体消除的主要途径是尿液。当给人体服用放射标记醋酸甲地孕酮4—90mg，10天内在尿液分泌从56.5%到78.4%（平均66.4%）。粪便分泌从7.7%到30.3%（平均19.8%）。总放射回收率在83.1%与94.7%之间（平均86.2%）。醋酸甲地孕酮代谢物占给药量5%—8%，CO₂标记的呼吸道分泌及脂肪储存至少占不通过尿与粪便排泌放射标记的一部分。