他莫昔芬
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他莫昔芬（Tamoxifen） 说明书
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| 药物： | 枸橼酸他莫昔芬片 |
| 规格： | 10mg（按他莫昔芬计算） |
| 性状： | 本品为白色片。 |
| 适应证： | 1、治疗女性复发转移性乳腺癌。 2、用作乳腺癌手术后转移的辅助治疗，预防复发。 |
| 临床应用： | |
| 不良反应： | 治疗初期骨和肿瘤疼痛可一过性加重，继续治疗可逐渐减轻。少数病人有不良反应。其中胃肠道反应：食欲不振，恶心，呕吐，腹泻；生殖系统：月经失调，闭经，阴道出血，外阴瘙痒，子宫内膜增生，内膜息肉和内膜癌；皮肤：颜面潮红，皮疹，脱发。骨髓：偶见白细胞和血小板减少；肝功：偶见异常；眼睛：长时间（17个月以上）大量（每天240-320mg）使用可出现视网膜病或角膜浑浊。罕见的、需引起注意的不良反应：精神错乱，肺栓塞（表现为气短），血栓形成，无力，嗜睡。 |
| 参考用法用量： | 口服，每次10mg(1片)，每天2次，也可每次20mg(2片)，每天2次。 |
| 用药禁忌： | 有眼底疾病者禁用。 |
| 注意事项： | 有肝功能异常者应慎用。如有骨转移，在治疗初期需定期查血钙。 |
| 药物相互作用： | 雌激素可影响本药治疗效果；抗酸药，西米替丁，雷尼替丁等在胃内改变PH值，使本品肠衣提前分解，对胃有刺激作用。 |
| 药理毒理： | 他莫昔芬为非固醇类抗雌激素药物。其结构与雌激素相似，存在Z型和E型两个异构体。两者物理化学性质各异，生理活性也不同，E型具有弱雌激素活性，Z型则具有抗雌激素作用。如果乳癌细胞内有雌激素受体（ER），则雌激素进入肿瘤细胞内，与其结合，促使肿瘤细胞的DNA和m-RNA的合成，刺激肿瘤细胞生长。而他莫昔芬Z型异构体进入细胞内，与ER竞争结合，形成受体复合体，阻止雌激素作用的发挥，从而抑制乳腺癌细胞的增殖。 |
| 药代动力学： | 本品为口服，吸收迅速。口服20mg后6～7.5小时，在血中达最高浓度，t1/2α：7～14小时，4天或4天后出现血中第二高峰，可能是肝肠循环引起，t1/2α大于7天。其排泄较慢，主要从粪便排泄，约占4/5，尿中排泄较少，约1/5。口服后13天时仍可从粪便中检测得到。 |