长春碱
长春碱(Vinblastine) 说明书
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药物: | 硫酸长春碱注射液 |
规格: | 10ml:10mg |
性状: | |
适应证: | 主要用于实体瘤的治疗。对恶性淋巴瘤、睾丸肿瘤、绒毛膜癌疗效较好,对肺癌、乳腺癌、卵巢癌、皮肤癌、肾母细胞瘤及单核细胞白血病也有一定疗效。霍奇金病及恶性淋巴瘤,亦可用于治疗绒毛膜上皮癌与乳腺癌。 |
临床应用: | |
不良反应: | |
参考用法用量: | 1、静注:成人剂量为每千克体重150μg(一般10mg),儿童剂量为每千克体重250μg,用等渗盐水或5%葡萄糖20~30ml稀释后静注或在输液时冲入,每周1次。首次剂量可较小,以后视情况加大剂量,但一般每次剂量不应超过每千克体重300μg。一般以4~6周,总量60~100mg为1疗程。2、胸腹腔注射:每次10~30mg。 |
用药禁忌: | 白细胞减少的病人。 |
注意事项: | 存在细菌感染时,待感染控制后才可开始使用。恶液质、大面积皮肤溃疡者慎用。用药期间应严密监测血象。 |
药物相互作用: | 1吡咯系列抗真菌剂(伊曲康唑),增加肌肉神经系统的副作用。如发现有副作用,应进行减量、暂停或停药等适当处理。伊曲康唑有阻碍肝细胞色素P-4503A的作用,长春新碱通过肝细胞染色素P-4503A代谢,合用可使长春新碱代谢受抑制。 2与苯妥英钠合用,降低苯妥英钠吸收,或使代谢亢进。 3与含铂的抗亚、恶性肿瘤剂合用,可能增强第8对脑神经障碍。 4与L-天冬酰胺酶合用,可能增强神经系统及血液系统的障碍。为将毒性控制到最小,可将硫酸长春新碱在L-天冬酰胺酶给药前12-24小时以前使用。 |
药理毒理: | 长春碱为夹竹桃科植物长春花中提取的一种有抗癌活性的生物碱。主要抑制微管蛋白的聚合,而妨碍纺锤体微管的形成,使有丝分裂停止于中期。也可作用于细胞膜,干扰细胞膜对氨基酸的转运,使蛋白质合成受抑制,亦可抑制RNA合成。长春碱抗瘤谱较广,在0.05~0.1mg/kg剂量时对小鼠L1210白血病、艾氏腹水癌、S180、C3H小鼠自发性及转移性乳腺癌等均有明显抗肿瘤活性,对移植于地鼠颊囊中的绒癌细胞的生长亦有抑制作用。 |
药代动力学: | 口服吸收差,需静脉给药。静注长春碱后迅速分布于各组织,很少透过血脑屏障,蛋白结合率75%。血将药物的清除呈双向型,t1/2α为4.5分钟,t1/2β为190分钟,末梢消除相t1/2γ为24小时左右。在肝内代谢,大部分随胆汁排出,用药后3日内33%随粪便排出,其中主要为代谢物,21%以原型随尿排出。 |