靶向药百科
Niraparib 尼拉帕利/尼拉帕尼(Zejula,则乐)有什么特殊之处?
尼拉帕利/尼拉帕尼(NIRAPARIB)是近几年来最成功的靶向药物之一,主要针对于女性高发的卵巢癌。对一般靶向药来说,只有当癌症患者有特定基因突变的时候才能有效。尼拉帕...
Selpercatinib 塞尔帕替尼(Retevmo)用于RET驱动型癌症的有效性和安全性如何?
2020年5月8日,LOXO-292(商品名:Retevmo,通用名:Selpercatinib,塞尔帕替尼)获美国FDA加速批准用于治疗转移性RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)、晚期或转移性RET突变甲状腺髓样...
pomalidomide 泊马度胺(Pomalyst)是第三代多发性骨髓瘤抑制剂药物?
泊马度胺/柏马度胺(POMALIDOMID)具有免疫调节,抗血管生成和抗肿瘤作用。其细胞活性是通过目标大脑介导,在体外细胞测定中,可以抑制造血肿瘤细胞的增殖并诱导凋亡。 ...
Panobinostat 帕比司他(Farydak)治疗多发性骨髓瘤的安全性如何?
帕比司他(FARYDAK/PANOBINOSTAT)是一种组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂。这种酶催化组蛋白和一些非组蛋白赖氨酸残基的乙酰基去除。抑制HDAC的酶活性导致组蛋白乙酰化作用...
Bortezomib 硼替佐米(Velcade,万珂)治疗复发系统性AL淀粉样变性的疗效如何?
硼替佐米/万珂(VELCADE)是一种抗癌药物,也是第一种用于人类的治疗性蛋白酶体抑制剂。蛋白酶体是分解蛋白质的细胞复合物。在一些癌症中,通常杀死癌细胞的蛋白质分解得...
Bortezomib 硼替佐米(Velcade,万珂)联合治疗复发/难治型滤泡淋巴瘤的疗效显著?
硼替佐米/万珂(VELCADE)是目前多发性骨髓瘤的一线用药,已经成为基础治疗方案的重要组成部分,也是套细胞淋巴瘤患者治疗的重要用药选择。发表的一项非比较性II期研究,评...
Capmatinib 卡马替尼(Tabrecta)针对METEX14突变一线治疗效果显著
卡马替尼(TABRECTA)是一种针对MET的激酶抑制剂,包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域,从而降低其负调控,从而导致下游MET信号传导增加...
Capmatinib 卡马替尼(Tabrecta)能为NSCLC带来显著治疗效果
卡马替尼(TABRECTA)是一种用于治疗成人转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的药物,其肿瘤具有导致间充质-上皮转化(MET)外显子14跳跃的突变,如检测到的FDA批准的测试。 MET基...
Palbociclib 哌柏西利/帕博西尼/帕博西林(Ibrance,爱博新)获批可用于治疗男性乳腺癌
哌柏西利/爱博新(PALBOCICLIB)是全球首个上市的细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6)抑制剂,能选择性CDK4/6,恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是癌症的一个...
Palbociclib 哌柏西利/帕博西尼/帕博西林(Ibrance,爱博新)是乳腺癌良药?
哌柏西利/爱博新(PALBOCICLIB)的用药机理非常清晰,对于激素受体(ER)阳性的乳腺癌患者来说,肿瘤细胞表面会过度表达激素受体,当激素与激素受体结合之后,就会启动肿瘤细胞的...
Pemigatinib 佩米替尼/培米替尼 (Pemazyre,达伯坦)治疗肝内胆管癌效果怎么样?
培米替尼/培美替尼(PEMIGATINIB)属于一类被称为激酶抑制剂的药物。它的作用是阻断向癌细胞发出繁殖信号的异常蛋白的作用。这有助于阻止或减缓癌细胞的扩散,适用于:已经...
Midostaurin 米哚妥林/雷德帕斯(Rydapt)对急性骨髓性白血病有何疗效和安全性?
Rydapt(米哚妥林)是一种激酶抑制剂,通过阻断促进细胞生长的几种酶而发挥作用。如果用LeukoStrat CDx FLT3突变检测仪在血液或骨髓样本中检测到FLT3突变,患者可能有资格接...
Pralsetinib 普拉替尼/普雷西替尼(Gavreto,普吉华)用于治疗NSCLC中国患者的结果如何?
帕拉西替尼/普雷西替尼(PRALSETINIB)是一种口服多靶点TKIs合成物,为pan-BCR-ABL抑制剂。,适用于治疗采用FDA批准的检测法检测的转移性转染重排(RET)融合阳性、非小细胞肺...
Sorafenib 索拉非尼(Nexavar,多吉美)为什么仍是治疗肝癌的不二选择?
索拉非尼/索拉菲尼(SORAFENIB)是一种多激酶抑制剂。临床前研究显示,索拉非尼能同时抑制多种存在于细胞内和细胞表面的激酶,包括RAF激酶、血管内皮生长因子受体-2(VEGFR-2...
Bortezomib 硼替佐米(Velcade,万珂)的作用机制和给药方法的说明
万珂是全球首个批准用于临床治疗的蛋白酶体抑制剂,以万珂为代表的新药问世之后,多发性骨髓瘤患者的生存和预后情况都有了极大的改善,开启了骨髓瘤逐步向慢病演变的时代...
Temsirolimus 替西罗莫司/坦西莫司/坦罗莫司(Torisel)的不良反应、警告和注意事项
坦西莫司(Temsirolimus,商品名:Torisel)是雷帕霉素的衍生物,它是一种具有抗真菌,免疫抑制剂和抗肿瘤活性的药物。Torisel似乎阻止mTOR的作用,mTOR是调节控制细胞分裂的...
Veliparib 维利帕尼单药治疗晚期乳腺癌疗效和安全性良好?
维利帕尼(Veliparib)是一种有效的PARP抑制剂,既可作为单物,也可与铂类联用于BRCA1/2突变的转移性乳腺癌。卡铂和紫杉醇联合治疗广泛用于许多不同类型癌症患者的一线治疗,...
Talazoparib 他拉唑帕尼(Talzenna)是妇科肿瘤基因检测靶向药物
他拉唑帕尼(TALZENNA/TALAZOPARIB)是最好的口服聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)抑制剂,其IC50值可以达到0.57 nM,于2018年10月16日被FDA批准上市,用于治疗BRCA基因缺陷的晚...
Axitinib 阿昔替尼(Inlyta,英立达)为转移性肾细胞癌患者带来福音
阿昔替尼是一种多靶点强效VEGF-R TKI,已获批治疗既往疗法无效的转移性肾细胞癌。一项头对头研究显示,阿昔替尼多线治疗转移性肾癌PFS优于另一VEGF-R TKI索拉非尼。临床...
Talazoparib 他拉唑帕尼(Talzenna)疗效翻倍完胜化疗?
他拉唑帕尼(TALZENNA/TALAZOPARIB)用于治疗有害或怀疑有害的生殖系BRCA突变、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌,该药品是迄今为止FDA批准的第4款PARP抑制剂。临床前研...
Brigatinib 布加替尼/布吉他滨(Alunbrig,安伯瑞)多线治疗ALK突变晚期肺癌的效果如何?
一项回顾性真实世界研究。入组的病例是先前接受≥1种ALK抑制剂治疗的ALK突变晚期非小细胞肺癌患者。对病例的筛选更多的反映了临床实践的真实情况,包括存在脑转移、...
Palbociclib 哌柏西利/帕博西尼/帕博西林(Ibrance,爱博新)可有效治疗HR阳性、HER2阴性晚期乳腺癌?
瑞博西尼是酪氨酸激酶抑制剂。可以抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CDK4/6),这些激酶在与D-细胞周期蛋白结合后被激活,并在导致细胞周期进程和细胞增殖的信号传导途径中起...
Larotrectinib 拉罗替尼(Vitrakvi,维泰凯)在NTRK融合阳性肿瘤中的疗效分析
拉罗替尼是TRK家族的高选择性小分子抑制剂。它于2018年11月首次获得美国食品药品监督管理局批准,用于治疗患有NTRK基因融合的实体肿瘤患者。本文报告了一项评估拉罗替...
Ceritinib 色瑞替尼/塞瑞替尼(Zykadia,赞可达)减量随餐服用可减少胃肠道副作用?
色瑞替尼/塞瑞替尼(CERITINIB)的标准给药方案:750mg每天一次,空腹(餐前1小时或餐后2小时)口服。然而色瑞替尼的胃肠道副作用严重,ASCEND-4临床中腹泻85%(3-4级5%),恶心69%(3-4...
Dacomitinib 达可替尼/达克替尼(Vizimpro,多泽润)用于转移性非小细胞肺癌的效果好吗?
达克替尼是一种第二代、不可逆、表皮生长因子(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI),达克替尼是一种泛HER抑制剂,而且入脑效果较好。其靶点不仅有EGFR(HER1),而且还有HER2和HER4,也可能...